WDR43 Inibidores

Os inibidores comuns do WDR43 incluem, entre outros, a rapamicina CAS 53123-88-9, a leptomicina B CAS 87081-35-4, a pladienolida B CAS 445493-23-2, a triptolida CAS 38748-32-2 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os inibidores da WDR43 pertencem a uma classe de compostos químicos concebidos para interagir com o domínio de repetição WD 43 (WDR43), uma proteína que desempenha um papel fundamental na maquinaria celular dos organismos. O WDR43 é caracterizado pela presença de repetições WD, que são motivos de aminoácidos curtos que terminam com ácido triptofano-aspártico (W-D) e estão envolvidos numa variedade de interacções proteína-proteína. A estrutura da WDR43 é tal que pode formar uma forma de hélice beta, o que facilita a sua interação com outras proteínas e possivelmente com o ARN. Os inibidores que visam a WDR43 são especificamente concebidos para se ligarem a esta proteína e perturbarem a sua função normal, impedindo-a de participar nos seus processos biológicos habituais.

O desenvolvimento e o interesse nos inibidores da WDR43 resultam do envolvimento da proteína em funções biológicas fundamentais. Ao inibir a WDR43, estes compostos afectam o papel da proteína nos processos celulares. A conceção molecular destes inibidores baseia-se frequentemente na compreensão da estrutura tridimensional da WDR43, o que permite um elevado grau de especificidade na interação. Estes inibidores podem ser pequenas moléculas que se encaixam precisamente nos sítios activos ou de ligação da proteína, ou podem ser biomoléculas maiores que interferem com a capacidade da WDR43 para formar complexos com outras proteínas ou ARN. O estudo dos inibidores da WDR43 é um campo que combina aspectos de química orgânica, bioquímica e biologia molecular, envolvendo técnicas como o rastreio de elevado rendimento e a modelização computacional para identificar e otimizar potenciais inibidores com elevada afinidade e especificidade para a proteína WDR43.