VSIG10L アクチベーター

一般的なVSIG10L活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

VSIG10L活性化剤は、個別の細胞内シグナル伝達経路を通じて間接的にVSIG10Lの機能的活性を増強する多様な化学化合物の配列を妥協している。フォルスコリンとIBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、PKAはVSIG10Lが関与するシグナル伝達ネットワーク内の基質をリン酸化し、それによって接着のような細胞プロセスにおけるVSIG10Lの機能的役割を強化する。スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役型受容体との相互作用を通して、またPMAはPKC活性化因子として、VSIG10Lの作動経路と交差する下流のシグナル伝達カスケードを引き起こし、最終的にその活性を増強する。さらに、LY294002が標的とするPI3K経路と、PD98059とU0126の両方が影響を及ぼすMAPK/ERK経路は、VSIG10Lがその一部である可能性のある代償的シグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にVSIG10Lの機能的活性を増強する可能性がある。

VSIG10Lの活性化にさらに寄与するのは、細胞内カルシウム動態とキナーゼ活性を調節する化合物である。タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する細胞内カルシウムの増加をもたらし、VSIG10L活性を増強する。GenisteinとEpigallocatechin gallate (EGCG)はキナーゼ阻害剤として作用し、シグナル伝達のバランスを変化させ、細胞内でのVSIG10Lの役割を有利にする。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害作用にもかかわらず、細胞内シグナル伝達のバランスを選択的にVSIG10Lの活性に有利に傾ける可能性がある。