Vmn2r71 Inibidores

Os inibidores comuns de Vmn2r71 incluem, entre outros, o ácido ciclopiazónico CAS 18172-33-3, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, o inibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, o cloridrato de ML-7 CAS 110448-33-4 e o Gö 6976 CAS 136194-77-9.

O Vmn2r71 pode efetivamente impedir a função da proteína através de vários mecanismos moleculares. O fosforamidon inibe a endopeptidase neutra, que normalmente degrada os neuropeptídeos. Estes neuropeptídeos podem interagir diretamente com o Vmn2r71, e a sua presença aumentada devido à ação do fosforamidon pode reduzir a ativação do Vmn2r71 por inibição competitiva. A bafilomicina A1 tem como alvo a V-ATPase que é crucial para a acidificação endossómica, um processo que é importante para o tráfego adequado do recetor Vmn2r71 para a membrana celular, pelo que a sua inibição pode levar a uma diminuição da presença do Vmn2r71 na superfície celular. O Dynasore actua inibindo a endocitose dependente da dinamina, o que pode levar a uma diminuição da internalização do recetor Vmn2r71 e subsequente ressensibilização, diminuindo efetivamente a sua sinalização funcional ao longo do tempo. O ML-7 afecta a função do Vmn2r71 através da inibição da cadeia leve de miosina quinase, que é necessária para os rearranjos do citoesqueleto de actina; estes rearranjos são críticos para a função do recetor e para a sinalização celular.

O Go6976 inibe a proteína quinase C, que desempenha um papel nos eventos de fosforilação que regulam a função do recetor Vmn2r71, levando a uma redução da atividade do recetor. O N-óxido de clozapina, quando utilizado com receptores Vmn2r71 modificados, actua como um agonista DREADD e pode inibir a atividade do recetor através da alteração da sinalização da proteína G. A genisteína, um inibidor da tirosina quinase, impede a fosforilação de proteínas que são necessárias para a sinalização do Vmn2r71, inibindo assim a atividade do recetor. O NF449 actua como antagonista do recetor P2X1, e esta inibição pode perturbar as vias de sinalização do ATP que envolvem o Vmn2r71. O U73122 impede a atividade da fosfolipase C, um componente chave na via IP3/DAG, que é parte integrante da sinalização Vmn2r71. A toxina da tosse convulsa inativa as proteínas Gi/o, levando à inibição da sinalização a jusante envolvendo o Vmn2r71 que depende dessas proteínas G. O Y-27632 inibe a quinase ROCK, que está implicada na dinâmica do citoesqueleto, o que pode ter um impacto negativo no tráfico do recetor Vmn2r71 para a membrana e na sua função subsequente. Por último, o KT5720 tem como alvo a proteína quinase A, que está envolvida em estados de fosforilação que podem regular a atividade do Vmn2r71, levando a uma diminuição da sinalização do recetor. Cada produto químico visa vias ou processos celulares específicos para reduzir a atividade funcional do Vmn2r71 através de interacções moleculares directas ou indirectas.