Vmn2r47阻害剤

一般的なVmn2r47阻害剤としては、4-メチル-2-（1-ピペリジニル）-キノリン、KN-93 CAS 139298-40-1、ZD 7288 CAS 133059-99-1、Gö 6976 CAS 136194-77-9、KT 5720 CAS 108068-98-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r47は、このタンパク質の機能的活性に不可欠なシグナル伝達経路の異なる構成要素を標的とすることにより、様々なメカニズムで阻害作用を発揮することができる。メチルリカコニチンは、神経細胞のニコチン性アセチルコリン受容体に結合することでVmn2r47を阻害し、Vmn2r47シグナルの上流にあるコリン作動性神経伝達を低下させる。同様に、テトロドトキシンは電位依存性ナトリウムチャネルを遮断することによりVmn2r47の機能を抑制し、神経細胞の興奮性を低下させ、Vmn2r47を活性化する神経細胞の発火の可能性を低下させる。コノトキシンGVIAとオメガコノトキシンMVIICは、それぞれN型とP/Q型カルシウムチャネルを特異的に標的として阻害し、Vmn2r47に関与しうる神経伝達物質の放出に不可欠である。これらの阻害剤は総体的に、Vmn2r47の活性化につながる神経細胞シグナル伝達経路の減衰に寄与する。

ML204は、Vmn2r47関連経路の潜在的な担い手であるTRPC4/TRPC5チャネルを阻害するため、Vmn2r47活性化の下流への影響を減衰させる。YM-298198は、メタボ向性グルタミン酸受容体1を標的として阻害し、Vmn2r47を発現しているニューロンに影響を及ぼすグルタミン酸作動性神経伝達の減少をもたらす。KN-93はCaMキナーゼIIを阻害し、Go6976はプロテインキナーゼCを阻害するが、これらはいずれもVmn2r47のようなGタンパク質共役型受容体に関連する細胞内シグナル伝達カスケードの重要な酵素である。これらのキナーゼを阻害すると、Vmn2r47がその作用を発揮するためのシグナル伝達過程が阻害される。化学物質U73122は、GPCR経路において二次メッセンジャーを生成するのに重要な酵素であるホスホリパーゼCに作用し、Vmn2r47の下流のシグナル伝達作用を阻害する。最後に、KT5720とXE991は、それぞれプロテインキナーゼAとKv7/KCNQチャネルを阻害し、Vmn2r47が適切に機能するために不可欠なシグナル伝達ダイナミクスと神経細胞の興奮性を変化させ、それによってこのタンパク質に対する阻害効果を実現する。それぞれの化学物質は、Vmn2r47の活性に重要なシグナル伝達成分に対して異なる阻害作用を発揮し、その結果、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるVmn2r47の機能能力を低下させる。