Vmn2r120 Activateurs

Les activateurs courants de Vmn2r120 comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, le chlorure de potassium CAS 7447-40-7, le fluorure de sodium CAS 7681-49-4, la forskoline CAS 66575-29-9 et l'IBMX CAS 28822-58-4.

Les activateurs chimiques de Vmn2r120 peuvent induire une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à l'activation de cette protéine. Le chlorure de calcium peut augmenter directement la concentration intracellulaire de calcium, ce qui peut modifier la conformation de Vmn2r120 ou son interaction avec d'autres protéines, l'activant ainsi. Le chlorure de potassium agit en induisant une dépolarisation cellulaire, qui peut conduire à l'ouverture de canaux calciques voltage-dépendants. L'augmentation subséquente des niveaux de calcium intracellulaire peut activer Vmn2r120. De même, l'acide glutamique et l'histamine peuvent augmenter la concentration de calcium intracellulaire par l'intermédiaire de leurs récepteurs respectifs. L'acide glutamique y parvient en activant les récepteurs NMDA, ce qui permet l'afflux de calcium, ou par l'intermédiaire de récepteurs métabotropiques qui déclenchent des voies de signalisation libérant du calcium. L'histamine, quant à elle, augmente les niveaux de calcium par l'activation des récepteurs de l'histamine qui engagent la voie de la phospholipase C.

D'autres activateurs chimiques agissent par des voies de signalisation qui modulent les niveaux d'AMP cyclique (AMPc). Le fluorure de sodium et la forskoline augmentent l'AMPc en activant l'adénylate cyclase, tandis que l'IBMX empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler Vmn2r120, entraînant son activation. Les neurotransmetteurs tels que la sérotonine, la dopamine, l'acétylcholine et la noradrénaline activent également Vmn2r120 par différents mécanismes. La sérotonine et la dopamine se lient à leurs récepteurs respectifs et peuvent activer Vmn2r120 par des voies médiées par les protéines G qui affectent les niveaux d'AMPc ou de calcium. L'acétylcholine, par l'intermédiaire des récepteurs muscariniques, active la phospholipase C, ce qui entraîne la libération de calcium des réserves intracellulaires et l'activation subséquente de la Vmn2r120. La noradrénaline, par l'intermédiaire des récepteurs adrénergiques, peut également entraîner une augmentation du calcium intracellulaire ou de l'AMPc, qui active à son tour Vmn2r120. Enfin, l'ATP active Vmn2r120 par son action sur les récepteurs purinergiques P2X, qui sont perméables au calcium et permettent un afflux de calcium lors de la liaison du ligand.