Vmn2r120 Ativadores

Os activadores comuns do Vmn2r120 incluem, entre outros, o cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, o cloreto de potássio CAS 7447-40-7, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a forskolina CAS 66575-29-9 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores químicos da Vmn2r120 podem induzir uma cascata de eventos intracelulares que resultam na ativação desta proteína. O cloreto de cálcio pode aumentar diretamente a concentração intracelular de cálcio, o que pode alterar a conformação da Vmn2r120 ou a sua interação com outras proteínas, activando-a assim. O cloreto de potássio actua induzindo a despolarização celular, o que pode levar à abertura de canais de cálcio dependentes da voltagem. O aumento subsequente dos níveis de cálcio intracelular pode ativar o Vmn2r120. Do mesmo modo, o ácido glutâmico e a histamina podem aumentar a concentração de cálcio intracelular através dos respectivos receptores. O ácido glutâmico consegue-o através da ativação dos receptores NMDA, permitindo o influxo de cálcio, ou através de receptores metabotrópicos que desencadeiam vias de sinalização de libertação de cálcio. A histamina, por outro lado, aumenta os níveis de cálcio através da ativação dos receptores de histamina que activam a via da fosfolipase C.

Outros activadores químicos funcionam através de vias de sinalização que modulam os níveis de AMP cíclico (cAMP). O fluoreto de sódio e a forskolina elevam o AMPc através da ativação da adenilato ciclase, enquanto o IBMX impede a degradação do AMPc através da inibição das fosfodiesterases. O aumento do AMPc ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar o Vmn2r120, levando à sua ativação. Os neurotransmissores, como a serotonina, a dopamina, a acetilcolina e a norepinefrina, também activam o Vmn2r120 através de mecanismos diferentes. A serotonina e a dopamina ligam-se aos respectivos receptores e podem ativar o Vmn2r120 através de vias mediadas pela proteína G que afectam os níveis de cAMP ou de cálcio. A acetilcolina, através dos receptores muscarínicos, ativa a fosfolipase C, resultando na libertação de cálcio das reservas intracelulares e na subsequente ativação do Vmn2r120. A norepinefrina, através dos receptores adrenérgicos, também pode provocar um aumento do cálcio intracelular ou do AMPc, que, por sua vez, ativa o Vmn2r120. Por último, o ATP ativa o Vmn2r120 através da sua ação nos receptores purinérgicos P2X, que são permeáveis ao cálcio e permitem o influxo de cálcio após a ligação do ligando.