Vmn1r104 Activadores

Activadores Vmn1r104 comunes incluyen, pero no se limitan a cloruro de calcio anhidro CAS 10043-52-4, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Picrotoxin CAS 124-87-8 y Veratridine CAS 71-62-5.

La activación del receptor vomeronasal 1 104 está estrechamente ligada a los niveles de calcio intracelular, ya que varios de los activadores químicos actúan principalmente modulando la dinámica del calcio dentro de la célula. El cloruro cálcico aumenta directamente el calcio intracelular, que sirve como segundo mensajero universal en la señalización celular y es esencial para la activación del receptor vomeronasal 1 104. Compuestos como la ionomicina y la rianodina contribuyen además a elevar los niveles de calcio intracelular al promover su liberación de los almacenes intracelulares, potenciando así la activación dependiente del calcio del receptor. Por otra parte, el ácido ciclopiazónico inhibe la recaptación de calcio en el retículo endoplásmico, manteniendo elevadas las concentraciones de calcio citosólico que favorecen la activación del receptor vomeronasal 1 104. La función de la forskolina es elevar los niveles de AMPc, lo que estimula indirectamente la proteína quinasa A, provocando la fosforilación de proteínas asociadas al receptor vomeronasal 1 104, potenciando así su actividad.

Otros compuestos, como el PMA, activan la proteína cinasa C, que puede fosforilar sustratos específicos que influyen en la actividad del receptor vomeronasal 1 104, modulando así su capacidad de señalización. La veratridina y el ácido cainico, a través de su acción sobre los receptores de sodio y glutamato respectivamente, provocan la excitación neuronal y la subsiguiente afluencia de calcio, que activa indirectamente el receptor vomeronasal 1 104 a través de una cascada de acontecimientos de señalización dependientes del calcio. A la inversa, el bloqueo de los canales de calcio de tipo L por parte de la nifedipina puede estimular mecanismos homeostáticos para compensar la reducción de la entrada de calcio, lo que da lugar a la potenciación de las vías de señalización del calcio que activan el receptor vomeronasal 1 104. Bay K 8644, actuando como agonista de los mismos canales de calcio de tipo L, aumenta directamente la afluencia de calcio, proporcionando así una vía más directa para potenciar la actividad del receptor vomeronasal 1 104 a través de vías similares dependientes del calcio. La inhibición específica del intercambiador Na+/Ca2+ por el SN-6 también conduce a un aumento del calcio intracelular, que es esencial para la activación de este receptor. Además, la activación del receptor vomeronasal 1 104 está influida indirectamente por la modulación de los receptores neurotransmisores que controlan la excitabilidad neuronal y la subsiguiente señalización del calcio. La microtoxina, al inhibir los receptores GABA_A, reduce la neurotransmisión inhibitoria, lo que conduce a un aumento neto de la actividad neuronal que puede potenciar indirectamente la actividad funcional del receptor vomeronasal 1 104 a través de un aumento posterior de los niveles de calcio intracelular.