VG5Q アクチベーター

一般的なVG5Q活性化剤は、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、過酸化水素CAS 7722-84-1およびリチウムCAS 7439-93-2を含むが、これらに限定されない。

VG5Q活性化剤は、血管や血管新生に不可欠なタンパク質であるVG5Qの活性化を戦略的に促進する化合物のセレクションである。フォルスコリンは、cAMPの上昇を通して、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することにより間接的にVG5Qの活性を増強し、その結果、VG5Qの相互作用パートナーをリン酸化し、血管新生におけるVG5Qの機能的役割を高める。ホスホジエステラーゼ5型阻害薬であるクエン酸シルデナフィルは、cGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）経路を活性化することによって血管形成に関与するVG5Qシグナルを増強する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは、細胞移動と血管新生におけるVG5Qの機能を強化する可能性のある経路を含む、多くのシグナル伝達経路に関与している。

続いて、ヒスタミンはその受容体に作用してホスホリパーゼCを誘発し、特に血管透過性と血管新生においてVG5Qの活性を増強しうる経路を導く。過酸化水素はシグナル伝達分子としてキナーゼ経路を調節し、酸化ストレス応答経路に影響を与えることでVG5Q活性を増幅させる可能性がある。上皮成長因子（EGF）はEGFRチロシンキナーゼを活性化し、いくつかのシグナル伝達カスケードを開始し、それによってVG5Qの血管新生機能を高める可能性がある。塩化リチウムは、GSK-3βを阻害し、Wntシグナルを活性化することによって、間接的にVG5Qの血管新生における役割を強化する可能性がある。エストロゲンは受容体を介したシグナル伝達を介して、血管新生因子のアップレギュレーションを介してVG5Qの活性を増強する可能性がある。コラーゲン合成に不可欠なアスコルビン酸は、細胞外マトリックスとの相互作用の改善を通して、VG5Qの血管新生機能を高める可能性がある。最後に、硫酸銅は、VG5Qが活性を示す経路である細胞外マトリックスと血管形成に影響する酵素を調節することにより、間接的にVG5Qの機能を高める可能性がある。