VDAC1 Ativadores

Os activadores comuns do VDAC1 incluem, entre outros, o cálcio CAS 7440-70-2, o NAD+, o ácido livre CAS 53-84-9, a azida de sódio CAS 26628-22-8, o glicerol CAS 56-81-5 e o peróxido de hidrogénio CAS 7722-84-1.

Os activadores VDAC1 abrangem uma vasta gama de substâncias químicas que podem melhorar direta ou indiretamente a funcionalidade do canal aniónico dependente da voltagem 1 (VDAC1). Estes produtos químicos podem funcionar alterando a permeabilidade do canal, a afinidade de ligação ou mesmo o seu estado redox. Por exemplo, sabe-se que iões como o Ca2+ e o Mg2+ influenciam a permeabilidade do VDAC1. Os iões de cálcio, em particular, aumentam a permeabilidade do canal, permitindo a passagem de outras moléculas através do canal. Os iões Mg2+ podem regular o VDAC1 afectando a sua abertura e fecho, assegurando uma transferência eficaz de metabolitos. O NADH e o ATP são moléculas bioenergéticas que se ligam ao VDAC1, mantendo assim o canal num estado aberto que facilita a passagem de outras moléculas.

Outro conjunto de activadores do VDAC1 pode ser classificado como moduladores metabólicos e redox. Sabe-se que o DIDS (ácido 4,4'-diisotiocanostilbeno-2,2'-dissulfónico) e a poli(ADP-ribose) se ligam ao VDAC1 e afectam positivamente a sua permeabilidade. A azida sódica interrompe a produção de ATP, mas faz com que o VDAC1 permaneça aberto, afectando o equilíbrio energético celular. Do mesmo modo, o H2O2, uma espécie reactiva de oxigénio, altera o estado redox da célula, levando o VDAC1 a abrir. O glicerol aumenta a permeabilidade do canal VDAC1, ajudando na transferência de metabolitos. O ácido palmítico, um ácido gordo saturado, permite uma melhor transferência de metabolitos ao aumentar a permeabilidade do VDAC1. O Ru360 afecta indiretamente a função do VDAC1 ao afetar a absorção de cálcio mitocondrial. O zinco liga-se diretamente ao VDAC1, provocando a abertura do canal e facilitando assim o transporte de iões e metabolitos.