Les inhibiteurs de V1RL5 appartiennent à une classe de composés chimiques conçus pour se lier sélectivement au récepteur V1RL5 et inhiber sa fonction, une protéine qui joue un rôle crucial dans diverses voies biochimiques au sein d'un organisme. La spécificité de ces inhibiteurs résulte de leur structure moléculaire, qui est conçue pour s'adapter au site actif ou à une autre caractéristique structurelle pertinente du récepteur V1RL5, empêchant ainsi son ligand naturel de se lier ou sa fonction de s'exécuter. La conception des inhibiteurs de V1RL5 implique souvent une compréhension approfondie de la forme du récepteur, de la distribution des charges et du processus dynamique par lequel il interagit avec ses ligands. Pour ce faire, diverses méthodes sont utilisées, telles que la cristallographie aux rayons X et les essais biochimiques itératifs, qui permettent d'adapter l'inhibiteur aux caractéristiques uniques du récepteur.
Le développement des inhibiteurs de V1RL5 nécessite généralement une approche en plusieurs phases qui comprend l'identification du rôle du récepteur dans des voies biochimiques spécifiques, la détermination de l'affinité de l'inhibiteur pour le récepteur et l'évaluation de la stabilité et du comportement du composé dans un contexte biologique. Ces composés chimiques peuvent être constitués d'une gamme variée de structures moléculaires, y compris de petites molécules, de peptides ou même de structures de type anticorps, chacune ayant un ensemble unique de propriétés physicochimiques qui influencent leur interaction avec le récepteur V1RL5. La complexité de l'interaction entre les inhibiteurs de V1RL5 et leurs récepteurs cibles est également influencée par des facteurs tels que la présence de cofacteurs, la flexibilité conformationnelle du récepteur et l'environnement cellulaire dans lequel l'interaction récepteur-inhibiteur a lieu. L'équilibre complexe de ces éléments est crucial pour la conception et la fonction efficaces des inhibiteurs de V1RL5, car ils déterminent la sélectivité du composé et sa capacité à moduler l'activité du récepteur sans affecter d'autres protéines ou voies.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine se lie au récepteur transitoire potentiel vanilloïde 1 (TRPV1), un récepteur avec lequel V1RL5 est connu pour interagir. Cette interaction entraîne un afflux d'ions calcium, qui finit par réduire l'activité fonctionnelle de V1RL5. | ||||||
(−)-Menthol | 2216-51-5 | sc-202705 sc-202705A | 1 g 50 g | $20.00 $40.00 | 2 | |
Le menthol module le potentiel du récepteur transitoire sensible au froid, la mélastatine 8 (TRPM8), qui peut former des complexes hétéromériques avec V1RL5, altérant ainsi sa fonction et entraînant une diminution de l'activité de V1RL5. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Le rouge de ruthénium est un inhibiteur de divers canaux TRP (transient receptor potential). En bloquant l'activité des canaux TRP, il influence indirectement les processus de transduction du signal liés à V1RL5, diminuant ainsi son rôle fonctionnel. | ||||||
HC-030031 | 349085-38-7 | sc-203994 sc-203994A | 10 mg 50 mg | $87.00 $326.00 | 2 | |
Le HC-030031 est un antagoniste sélectif du récepteur TRPA1, qui interagit avec la voie impliquant V1RL5. L'inhibition de TRPA1 entraîne une diminution de l'activité de V1RL5 en modifiant la cascade de signalisation associée. | ||||||
A-967079 | 1170613-55-4 | sc-363348 sc-363348A sc-363348B | 5 mg 25 mg 100 mg | $86.00 $365.00 $924.00 | 5 | |
L'A-967079 est un autre inhibiteur sélectif de TRPA1. Il diminue l'activité de V1RL5 en perturbant les voies de signalisation médiées par TRPA1 dont dépend la fonction de V1RL5. | ||||||
Icilin | 36945-98-9 | sc-201557 sc-201557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $252.00 | 9 | |
Icilin est un agoniste de TRPM8 et TRPA1. Sa liaison entraîne une modification de la signalisation qui peut contrecarrer les voies impliquant V1RL5, ce qui entraîne une réduction de l'activité de V1RL5. | ||||||
AMG-9810 | 545395-94-6 | sc-201477 sc-201477A | 10 mg 50 mg | $84.00 $337.00 | 3 | |
L'AMG-9810 est un antagoniste sélectif du TRPV1. Il inhibe l'influx de calcium médié par TRPV1, qui est essentiel à la fonction de V1RL5, ce qui conduit à l'inhibition de l'activité de V1RL5. | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204 est un inhibiteur puissant et sélectif des canaux TRPC4/TRPC5. En inhibant ces canaux, il peut indirectement affecter les voies de signalisation qui sont connectées à V1RL5, conduisant à une diminution de l'activité fonctionnelle de V1RL5. | ||||||