V1RH17激活剂

常见的 V1RH17 激活剂包括但不限于无水氯化钙 CAS 10043-52-4、异诺霉素 CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、佛斯可林 CAS 66575-29-9 和锌 CAS 7440-66-6。

V1RH17 的化学激活剂可启动一连串细胞内事件，导致该蛋白质被激活。氯化钙和离子霉素都通过增加细胞内的钙浓度发挥作用。钙离子的升高可激活钙依赖性蛋白激酶，进而使 V1RH17 磷酸化，导致其活化。同样，辣椒素会激活 TRPV1 受体，尼古丁会与烟碱乙酰胆碱受体结合；这两种相互作用都会导致细胞内钙离子浓度升高，从而通过类似的钙依赖机制激活 V1RH17。组胺通过与 H1 受体结合，也会导致细胞内钙增加，从而可能通过次级信使途径激活 V1RH17。

此外，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），众所周知，PKC 可使目标蛋白磷酸化，从而激活 V1RH17。佛司可林通过增加 cAMP 水平激活蛋白激酶 A (PKA)，PKA 可使 V1RH17 磷酸化并激活 V1RH17。另一方面，异丁基甲基黄嘌呤（IBMX）可抑制磷酸二酯酶，导致 cAMP 水平升高，从而延长 PKA 的活性，并可导致 V1RH17 的激活。硫酸锌和硫酸镁可分别作为异位激活剂或 ATP 依赖性激酶功能所必需的重要离子。这些激酶可使 V1RH17 磷酸化，从而激活 V1RH17。氟化钠是 G 蛋白的激活剂，可能会触发下游信号通路，导致 V1RH17 被激活。最后，氯化钾可使细胞膜去极化，从而触发电压依赖性钙通道的开放，继而增加细胞内的钙含量，从而通过钙依赖性途径激活 V1RH17。