V1RH17 Attivatori

Gli attivatori V1RH17 più comuni includono, ma non solo, il cloruro di calcio anidro CAS 10043-52-4, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9 e lo zinco CAS 7440-66-6.

Gli attivatori chimici di V1RH17 possono avviare una cascata di eventi intracellulari che portano all'attivazione della proteina. Il cloruro di calcio e la ionomicina agiscono entrambi aumentando la concentrazione intracellulare di calcio. Questo aumento degli ioni calcio può attivare le protein-chinasi calcio-dipendenti, che a loro volta possono fosforilare V1RH17, portandola all'attivazione. Analogamente, la capsaicina attiva i recettori TRPV1 e la nicotina si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina; entrambe le interazioni determinano un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può attivare V1RH17 attraverso meccanismi simili calcio-dipendenti. Anche l'istamina, legandosi ai recettori H1, può provocare un aumento del calcio intracellulare, che può attivare V1RH17 attraverso vie messaggere secondarie.

Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) può attivare la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare le proteine bersaglio e quindi attivare V1RH17. La forskolina, aumentando i livelli di cAMP, attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare V1RH17. L'isobutilmetilxantina (IBMX), invece, inibisce le fosfodiesterasi determinando un aumento dei livelli di cAMP, che prolunga l'attività della PKA e può portare all'attivazione di V1RH17. Il solfato di zinco e il solfato di magnesio forniscono ioni essenziali che possono agire come attivatori allosterici o sono necessari per la funzione delle chinasi ATP-dipendenti, rispettivamente. Queste chinasi possono fosforilare V1RH17, determinandone l'attivazione. Il fluoruro di sodio agisce come attivatore di proteine G, che possono innescare vie di segnalazione a valle che portano all'attivazione di V1RH17. Infine, il cloruro di potassio depolarizza la membrana cellulare e può innescare l'apertura di canali del calcio voltaggio-dipendenti e quindi aumentare i livelli di calcio intracellulare, attivando così V1RH17 attraverso vie calcio-dipendenti.