V1RE1 활성제

일반적인 V1RE1 활성화제에는 A23187 CAS 52665-69-7, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 탭시가르긴 CAS 67526-95-8, (±)-베이 K 8644 CAS 71145-03-4 및 포스콜린 CAS 66575-29-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RE1의 화학적 활성화제는 다양한 세포 메커니즘을 통해 단백질의 기능에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함합니다. 예를 들어 칼슘 이오노포어 A23187과 이오노마이신은 모두 세포 내 칼슘 농도를 증가시키는 방식으로 작용합니다. 결과적으로 칼슘 수치가 상승하면 단백질 내 칼슘 반응 요소와의 구조적 변화 또는 상호작용을 유도하여 V1RE1을 직접 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, 탑시가르진은 소포체의 SERCA 펌프를 억제하여 칼슘 저장을 방해하여 세포질 칼슘 농도를 증가시키고, 이는 다시 V1RE1을 활성화합니다. Bay K8644는 L형 칼슘 채널을 직접 자극하여 칼슘 이온의 세포 내 유입을 촉진하고 이 과정에서 V1RE1을 활성화합니다.

반면 포스콜린과 이소프로테레놀은 세포 내 cAMP 수치를 높이는 방식으로 작용합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 직접 활성화하여 cAMP 생성을 증가시키고, 이는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화합니다. PKA는 인산화되어 결과적으로 V1RE1을 활성화할 수 있습니다. 이소프로테레놀은 베타 아드레날린 수용체를 활성화하여 유사하게 cAMP 수치를 증가시키고 PKA 매개 인산화를 통해 간접적으로 V1RE1의 활성화를 유도합니다. 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C를 활성화하는데, 이 단백질 키나아제는 V1RE1을 포함한 다양한 표적 단백질을 인산화하여 활성화하는 것으로 알려져 있습니다. 8-Bromo-cAMP와 디부티릴-cAMP 같은 cAMP 유사체는 상류 수용체와 G 단백질을 우회하여 PKA를 직접 활성화한 다음 V1RE1의 활성화를 유도할 수 있습니다. 또한 산화 스트레스 유도제인 과산화수소는 산화 환원 매개 신호 전달 경로를 통해 V1RE1을 활성화할 수 있습니다. 산화 질소 공여체인 S-니트로소-N-아세틸페니실아민은 구닐레이트 시클라제의 활성화를 통해 cGMP의 수준을 증가시켜 V1RE1을 활성화할 수 있습니다. BAY 41-2272도 수용성 구아닐레이트 시클라제를 활성화하지만 산화질소와는 독립적으로 작용하여 cGMP 수준을 높이고 이후 V1RE1의 활성화를 유도합니다. 이러한 각 화학 물질은 특정 세포 신호 경로에 관여함으로써 서로 다르지만 수렴하는 메커니즘을 통해 V1RE1의 활성화를 보장하여 세포 조절의 복잡성과 특이성을 강조합니다.