Les inhibiteurs de V1RD6 englobent une gamme de composés chimiques qui agissent sur plusieurs voies pour réduire efficacement l'activité de V1RD6. Par exemple, des inhibiteurs tels que la trichostatine A ciblent le niveau fondamental de la structure de la chromatine et de l'expression des gènes. En inhibant l'histone désacétylase, la trichostatine A réduit l'accessibilité du gène qui code pour le V1RD6, diminuant ainsi son expression. De même, le bortézomib, un inhibiteur du protéasome, stabilise les protéines régulatrices qui suppriment l'expression du V1RD6, diminuant indirectement son activité. Des composés comme le LY294002 et la Wortmannine exercent leurs effets en ciblant la voie PI3K/Akt, qui fait partie intégrante de l'activation du V1RD6. L'inhibition de PI3K entraîne une réduction des événements de phosphorylation médiés par Akt, essentiels à la fonctionnalité de V1RD6. Ce thème de l'inhibition ciblée sur une voie se reflète dans l'utilisation d'inhibiteurs de la MEK tels que U0126 et PD98059, qui contrecarrent la voie MAPK/ERK, empêchant ainsi la phosphorylation médiée par l'ERK et l'activation du V1RD6. L'inhibiteur de la MAPK p38 SB203580 et l'inhibiteur de la JNK SP600125 jouent un rôle similaire en perturbant les voies de réponse au stress qui activent le V1RD6.
En outre, l'inhibition des kinases en amont par des inhibiteurs multikinases tels que le sorafenib, qui cible les kinases RAF au sein de la voie RAF/MEK/ERK, entraîne une diminution de l'activation du V1RD6. Le ciblage spécifique de l'EGFR par l'Erlotinib et le Gefitinib contribue également à la diminution de l'activité du V1RD6, car la signalisation de l'EGFR est connue pour être un activateur en amont des voies impliquant le V1RD6. L'inhibition de mTOR par la rapamycine complète cette gamme d'inhibiteurs en réduisant le taux global de synthèse des protéines, qui inclut la synthèse du V1RD6, entraînant ainsi une diminution de son activité fonctionnelle. Collectivement, ces inhibiteurs constituent une approche à multiples facettes pour atténuer les effets du V1RD6 en interférant avec diverses voies de signalisation et mécanismes de régulation qui sont essentiels à son bon fonctionnement et à son expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase. L'activité du V1RD6 est liée au remodelage de la chromatine et, en inhibant l'histone désacétylase, la trichostatine A peut entraîner une structure chromatinienne plus condensée, réduisant ainsi l'accessibilité du gène qui code pour le V1RD6, ce qui entraîne une diminution de son expression. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K. Le V1RD6 est un effecteur en aval de la voie PI3K/Akt, et l'inhibition du PI3K peut réduire la phosphorylation et l'activation de l'Akt, ce qui entraîne une diminution de l'activité du V1RD6. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. L'inhibition de la mTOR peut conduire à une réduction de la synthèse des protéines, et comme V1RD6 est une protéine, ses niveaux peuvent être diminués par la rapamycine en raison d'une réduction de la traduction. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 est un inhibiteur de la MEK. MEK fait partie de la voie MAPK/ERK qui influence la fonction de V1RD6. En inhibant MEK, U0126 peut empêcher l'activation de ERK, qui est nécessaire à la phosphorylation et donc à l'activité de V1RD6. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. Le V1RD6 peut être activé par la signalisation p38 MAPK en réponse au stress. L'inhibition de p38 MAPK peut donc réduire l'activation de V1RD6 en réponse au stress cellulaire. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un autre inhibiteur de la MEK, similaire à l'U0126. En bloquant la MEK, le PD98059 réduit la signalisation de la voie ERK, diminuant ainsi la phosphorylation et l'activation de V1RD6. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, comme le LY294002. Il entrave la voie PI3K/Akt, réduisant les événements de phosphorylation médiés par l'Akt qui sont essentiels à l'activation du V1RD6. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome. Il empêche la dégradation des protéines régulatrices qui suppriment l'expression du V1RD6. Une fois ces protéines stabilisées, l'expression et la fonction du V1RD6 sont réduites. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de l'EGFR. La signalisation de l'EGFR peut contribuer à l'activation du V1RD6. En inhibant l'EGFR, l'erlotinib peut diminuer les signaux en aval qui conduisent à l'activation du V1RD6. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib, comme l'erlotinib, est un inhibiteur de l'EGFR, et son mécanisme en relation avec le V1RD6 est similaire : le blocage de l'EGFR réduit la cascade de signalisation qui active le V1RD6. | ||||||