V1RC25 アクチベーター

一般的なV1RC25活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、ヒスタミン、遊離塩基 CAS 51-45-6、セロトニン塩酸塩 CAS 153-98-0。

V1RC25の化学的活性化物質には、細胞内シグナル伝達経路に影響を与え、リン酸化によってこのタンパク質を活性化する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であり、アデニル酸シクラーゼはATPからプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する二次メッセンジャーであるcAMPへの変換を触媒する。PKAはV1RC25をリン酸化し、活性化をもたらす。同様に、βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化するカスケードを引き起こし、V1RC25を活性化する。一般にPMAとして知られるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、V1RC25をリン酸化して活性化することができる。

これと並行して、ヒスタミン、セロトニン、グルタミン酸のような神経伝達物質や生理活性化合物がそれぞれの受容体に関与し、ホスホリパーゼCの活性化と細胞内カルシウムの上昇を引き起こす。カルシウムレベルの上昇は、V1RC25をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化し、V1RC25を活性化する。カプサイシンは、TRPV1受容体に結合して活性化することで、V1RC25の活性化に関与するキナーゼを活性化するカルシウム流入も誘導する。ニコチンがニコチン性アセチルコリン受容体に結合すると、V1RC25のカルシウムを介した同様の活性化経路が引き起こされる。アドレナリン受容体を標的とするもう一つの化合物であるアドレナリンは、cAMP産生を高め、PKAを活性化し、V1RC25のリン酸化と活性化に至る。ATPは、キナーゼを介したV1RC25のリン酸化に必要なリン酸基を供給することで、基礎的な役割を果たしている。カルシウムイオノフォアA23187は、人為的に細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、キナーゼの活性化とそれに続くV1RC25のリン酸化を直接もたらす。最後に、ミトコンドリアのATP合成酵素阻害剤であるオリゴマイシンAは、不注意にも細胞質ATPレベルを上昇させ、V1RC25をリン酸化し活性化するキナーゼにより多くの基質を提供する。