V1RC25 활성제

일반적인 V1RC25 활성제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8, 히스타민, 유리 염기 CAS 51-45-6 및 세로토닌 염산염 CAS 153-98-0이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

V1RC25의 화학적 활성화제는 세포 내 신호 경로에 영향을 미치는 다양한 화합물을 포함하여 인산화를 통해 이 단백질의 활성화를 유도합니다. 포스콜린은 아데닐레이트 시클라제의 강력한 활성화제로, ATP를 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하는 이차 전달자인 cAMP로 전환하는 촉매제입니다. PKA는 차례로 V1RC25를 인산화하여 활성화합니다. 마찬가지로 베타 아드레날린 수용체 작용제인 이소프로테레놀은 cAMP 수치를 높이고 PKA를 활성화한 다음 V1RC25를 활성화하는 캐스케이드를 촉발합니다. 일반적으로 PMA로 알려진 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트는 단백질 키나아제 C(PKC)를 직접 활성화하여 V1RC25를 인산화하고 활성화할 수 있습니다.

이와 동시에 히스타민, 세로토닌, 글루타메이트와 같은 신경 전달 물질과 생리 활성 화합물이 각각의 수용체와 결합하여 포스포리파아제 C를 활성화하고 세포 내 칼슘을 증가시킵니다. 칼슘 수치가 높아지면 칼슘 의존성 키나아제가 활성화되어 V1RC25를 인산화하여 활성화합니다. 캡사이신은 또한 TRPV1 수용체에 결합하여 활성화함으로써 칼슘 유입을 유도하여 V1RC25 활성화를 담당하는 키나아제를 활성화합니다. 니코틴이 니코틴 아세틸콜린 수용체와 결합하면 V1RC25에 대한 유사한 칼슘 매개 활성화 경로를 유도합니다. 아드레날린은 아드레날린 수용체를 표적으로 하는 또 다른 화합물로, cAMP 생성을 강화하고 PKA를 활성화하여 V1RC25의 인산화 및 활성화에 정점을 찍습니다. ATP는 V1RC25의 키나아제 매개 인산화에 필요한 인산염 그룹을 공급하여 기초적인 역할을 합니다. 칼슘 이오노포어 A23187은 인위적으로 세포 내 칼슘 수준을 높임으로써 키나아제 활성화와 그에 따른 V1RC25의 인산화를 직접적으로 유도합니다. 마지막으로, 미토콘드리아 ATP 합성 효소 억제제인 올리고마이신 A는 의도치 않게 세포질 ATP 수준을 증가시켜 키나아제가 인산화하여 V1RC25를 활성화할 수 있는 더 많은 기질을 제공합니다.