V-ATPase E 억제제

일반적인 V-ATPase E 억제제에는 콘카나마이신 A CAS 80890-47-7, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2 및 오메프라졸 CAS 73590-58-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

V-ATPase E의 화학적 억제제는 단백질의 기능을 방해할 수 있는 다양한 메커니즘을 제공합니다. 콘카나마이신 A는 세포막을 가로질러 양성자를 이동시키는 데 필수적인 V-ATPase E의 V0 서브유닛 c에 부착하여 단백질 메커니즘의 이 기본 단계를 차단하는 방식으로 작동합니다. 마찬가지로 바필로마이신 A1은 V1 서브유닛을 표적으로 삼아 V-ATPase E의 활동에 중요한 에너지 공급 과정인 ATP 가수분해를 방해합니다.

살리페닐알라미드는 펌프의 특정 부위에 결합하여 V-ATPase E의 양성자 펌핑 능력을 방해하는 또 다른 약제로, 독특한 억제 각도를 제공합니다. 위 양성자 펌프에 작용하는 것으로 널리 알려진 오메프라졸은 다른 세포 구획의 산성화를 감소시킬 수 있으며, 효소가 최적의 기능을 위해 고유한 pH에 의존하기 때문에 V-ATPase E 활성도 감소로 이어질 수 있습니다. PPI-2458은 ATPase 도메인을 차단하여 ATP 가수분해를 방지함으로써 V-ATPase E를 억제하여 V-ATPase E의 에너지 중심 작용을 방해합니다. 록시스타틴 또는 E-64d는 시스테인 프로테아제 억제제이지만 효소의 정상적인 회전율과 기능의 일부인 단백질 분해 경로를 방해하여 V-ATPase E를 간접적으로 억제할 수 있습니다. 이러한 각 화학 물질은 V-ATPase E의 특정 기능적 측면을 직간접적으로 표적으로 삼아 단백질의 발현 수준에는 영향을 미치지 않으면서도 억제를 유도합니다.