V-ATPase E 抑制因子

常见的 V-ATP 酶 E 抑制剂包括但不限于康加霉素 A CAS 80890-47-7、巴非罗霉素 A1 CAS 88899-55-2 和奥美拉唑 CAS 73590-58-6。

V-ATPase E 的化学抑制剂可通过多种机制阻碍该蛋白质的功能。康加霉素 A 的作用原理是附着在 V-ATPase E 的 V0 亚基 c 上，而 V0 亚基是质子跨细胞膜转运的关键，因此康加霉素 A 可阻断蛋白质机制中的这一基本步骤。同样，巴佛洛霉素 A1 以 V1 亚基为靶标，导致 ATP 水解受阻，而 ATP 水解是 V-ATPase E 活性的一个关键供能过程。

柳氮磺吡啶是另一种通过与 V-ATP 酶 E 上的一个独特位点结合来破坏其质子泵能力的药物，从而提供了一个独特的抑制角度。奥美拉唑因其对胃质子泵的作用而广为人知，它还能降低其他细胞区的酸化程度，从而导致 V-ATPase E 活性降低，因为该酶依赖于不同的 pH 值来发挥最佳功能。洛司他丁或 E-64d 虽然是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，但可以通过破坏作为该酶正常周转和功能一部分的蛋白质降解途径来间接抑制 V-ATPase E。 这些化学物质都直接或间接地针对 V-ATPase E 的特定功能方面，从而在不影响蛋白质表达水平的情况下对其产生抑制作用。