UTX Inhibidores
Los inhibidores comunes de UTX incluyen, entre otros, GSK J1 CAS 1373422-53-7, GSK J4, EPZ6438 CAS 1403254-99-8, UNC0638 CAS 1255580-76-7 y JIB 04 CAS 199596-05-9.
UTX, también conocida como KDM6A, es una desmetilasa de histonas que desempeña un papel crucial en la regulación epigenética mediante la eliminación de grupos metilo de la lisina 27 de la histona H3 (H3K27), lo que conduce a la activación transcripcional de los genes diana. Esta proteína es un componente del complejo COMPASS-like, que incluye la histona metiltransferasa MLL4 (KMT2D) y otras proteínas asociadas. UTX participa en la regulación de programas de expresión génica que rigen diversos procesos celulares, como el desarrollo, la diferenciación y la identidad celular. Al desmetilar H3K27, UTX facilita la transición de estados de cromatina represivos a permisivos, permitiendo la activación de genes implicados en la determinación del destino celular y en funciones específicas de los tejidos. Además, UTX está implicada en el mantenimiento de la estabilidad genómica y en la reducción del silenciamiento génico aberrante, lo que pone de relieve su papel esencial en la homeostasis celular.
La inhibición de la función de UTX puede producirse a través de varios mecanismos, dirigidos principalmente a su actividad catalítica o a las interacciones proteína-proteína dentro del complejo COMPASS-like. Pequeñas moléculas o compuestos pueden inhibir la actividad enzimática de UTX uniéndose a su sitio activo, bloqueando así la eliminación de grupos metilo de H3K27. Además, la alteración de las interacciones proteína-proteína esenciales para la formación o estabilidad del complejo COMPASS-like puede conducir a la inhibición de la función de UTX. Las modificaciones postraduccionales o las alteraciones en la localización celular de UTX también pueden modular su actividad y susceptibilidad a la inhibición. Además, los factores reguladores o las vías de señalización que controlan la expresión o la estabilidad de UTX pueden influir indirectamente en su función a través de la inhibición. En general, la inhibición de UTX representa una estrategia prometedora para modular los programas de expresión génica y estudiar el papel de la regulación epigenética en diversos procesos biológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
GSK J1 es un inhibidor selectivo de UTX, una histona desmetilasa, que se distingue por su capacidad para formar interacciones estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, modulando así los patrones de metilación de las histonas. Los atributos estructurales únicos de GSK J1 facilitan la unión específica, influyendo en la remodelación de la cromatina y en las vías de expresión génica. Su perfil cinético revela un compromiso matizado con UTX, proporcionando información sobre los mecanismos de regulación epigenética. | ||||||
GSK J4 | sc-391114 sc-391114A | 10 mg 50 mg | $215.00 $860.00 | 5 | ||
GSK J4 es un potente inhibidor de la UTX caracterizado por su capacidad única de interrumpir la actividad catalítica de la enzima mediante interacciones específicas con residuos clave en el sitio activo. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta que altera la conformación estructural de la enzima, lo que repercute en su cinética enzimática. El diseño molecular de GSK J4 favorece la unión selectiva, influyendo en las modificaciones epigenéticas posteriores y en la accesibilidad de la cromatina, lo que permite comprender mejor las redes reguladoras de los procesos celulares. | ||||||