GSK J4
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GSK J4 es un compuesto químico que funciona como inhibidor potente y selectivo de la histona desmetilasa KDM6B (JMJD3). Actúa uniéndose al sitio activo de KDM6B, impidiendo la desmetilación de la histona H3 lisina 27 (H3K27). Esta inhibición conduce a una acumulación de H3K27me3, lo que provoca la represión de genes implicados en diversos procesos celulares. Al modular el paisaje epigenético, GSK J4 puede influir en los patrones de expresión génica y en la diferenciación celular. Su mecanismo de acción consiste en alterar el equilibrio de la metilación de las histonas, afectando así a la regulación transcripcional de genes específicos. En el contexto del desarrollo, GSK J4 se utiliza para investigar el papel de KDM6B en la regulación epigenética y los efectos secundarios de los cambios en la metilación de histonas sobre la función celular.
GSK J4 Referencias
- El inhibidor de la histona desmetilasa GSK-J4 limita la inflamación mediante la inducción de un fenotipo tolerogénico en las DC. | Doñas, C., et al. 2016. J Autoimmun. 75: 105-117. PMID: 27528513
- Función farmacológica del inhibidor de la histona desmetilasa JMJD3 GSK-J4 en células de glioma. | Sui, A., et al. 2017. Oncotarget. 8: 68591-68598. PMID: 28978140
- Alteraciones transcriptómicas mediadas por GSK-J4 en cuerpos embrioides en diferenciación. | Mandal, C., et al. 2017. Mol Cells. 40: 737-751. PMID: 29047260
- Potencial terapéutico de GSK-J4, un inhibidor de la histona desmetilasa KDM6B/JMJD3, para la leucemia mieloide aguda. | Li, Y., et al. 2018. J Cancer Res Clin Oncol. 144: 1065-1077. PMID: 29594337
- Efecto antiproliferativo del inhibidor de la histona desmetilasa GSK-J4 en condrosarcomas. | Lhuissier, E., et al. 2019. IUBMB Life. 71: 1711-1719. PMID: 31241814
- El KRAS oncogénico sensibiliza el adenocarcinoma de pulmón al estrés metabólico y oxidativo inducido por GSK-J4. | Hong, BJ., et al. 2019. Cancer Res. 79: 5849-5859. PMID: 31506334
- El potencial antiesquistosómico de GSK-J4, un inhibidor de la desmetilasa H3K27: conclusiones del modelado molecular, la transcriptómica y los ensayos in vitro. | Lobo-Silva, J., et al. 2020. Parasit Vectors. 13: 140. PMID: 32178714
- Sinergia de GSK-J4 con doxorrubicina en el cáncer anaplásico de tiroides con mutación de KRAS. | Lin, B., et al. 2020. Front Pharmacol. 11: 632. PMID: 32477122
- GSK-J4 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis a través del estrés del RE y el sinergismo entre GSK-J4 y decitabina en células de leucemia mieloide aguda KG-1a. | Chu, X., et al. 2020. Cancer Cell Int. 20: 209. PMID: 32514253
- La histona H3K27 metiltransferasa EZH2 y la desmetilasa JMJD3 regulan la activación de las células estrelladas hepáticas y la fibrosis hepática. | Jiang, Y., et al. 2021. Theranostics. 11: 361-378. PMID: 33391480
- El inhibidor de la desmetilasa GSK-J4 limita la colitis inflamatoria promoviendo la síntesis de novo de ácido retinoico en las células dendríticas. | Doñas, C., et al. 2021. Sci Rep. 11: 1342. PMID: 33446666
- Efectos de GSK-J4 sobre la histona demetilasa JMJD3 en xenoinjertos de cáncer de próstata de ratón. | Sanchez, A., et al. 2022. Cancer Genomics Proteomics. 19: 339-349. PMID: 35430567
- GSK-J4, un inhibidor específico de la histona lisina desmetilasa 6A, mejora la lipotoxicidad de los cardiomiocitos mediante la preservación de la metilación H3K27 y la reducción de la ferroptosis. | Xu, K., et al. 2022. Front Cardiovasc Med. 9: 907747. PMID: 35722096
- El inhibidor de la histona demetilasa GSK-J4 es una diana terapéutica para la fibrosis renal de la enfermedad renal diabética a través de la modulación DKK1. | Hung, PH., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36012674
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GSK J4, 10 mg | sc-391114 | 10 mg | $215.00 | |||
GSK J4, 50 mg | sc-391114A | 50 mg | $860.00 |