Date published: 2025-9-7

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GSK J1 (CAS 1373422-53-7)

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Nombres Alternativos:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
Solicitud:
GSK J1 es un inhibidor selectivo y potente de las desmetilasas JMJDE y UTX
Número de CAS:
1373422-53-7
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
389.45
Fórmula Molecular:
C22H23N5O2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GSK J1 es un inhibidor selectivo y potente de las desmetilasas de histona H3K27 JMJDE y UTX. Se sugiere que no muestra actividad contra otras desmetilasas de la familia JMJD, y no presenta actividad inhibitoria significativa contra 100 proteínas quinasas a una concentración de 30 μM. Este compuesto es un bloqueador potente y específico de las desmetilasas de histona JMJD3 y UTX, que son responsables de la eliminación de grupos metilo de la histona H3K27.


GSK J1 (CAS 1373422-53-7) Referencias

  1. Inhibición de las desmetilasas por GSK-J1/J4.  |  Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
  2. La histona desmetilasa Utx regula la diferenciación y mineralización en osteoblastos.  |  Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
  3. Diseño y descubrimiento de nuevos anillos aromáticos nitrogenados acoplados a pirimidina como grupos quelantes de inhibidores de JMJD3.  |  Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
  4. El análisis estructural de la KDM5B humana guía el desarrollo de inhibidores de la desmetilasa de histonas.  |  Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
  5. La Pequeña Molécula GSK-J1 Afecta a la Diferenciación de Subtipos Neuronales Específicos en la Retina de Rata en Desarrollo.  |  Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
  6. La Inhibición de Ezh2 In Vitro y la Disminución de Ezh2 en el Cerebro Medio en Desarrollo Promueven la Diferenciación de las Neuronas Dopaminérgicas a Través de la Modificación de H3K27me3.  |  Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
  7. Sueño y Modulación Neuroquímica por DZNep y GSK-J1: Relación Potencial con el Estado de Metilación de Histonas.  |  Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
  8. Cribado de inhibidores contra la proteína 3 que contiene el dominio jumonji de desmetilación de histonas mediante electroforesis capilar.  |  Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
  9. La secreción temprana de la diana antigénica de 6-kDa de Mycobacterium tuberculosis induce la transición de los macrófagos a macrófagos epitelioides mediante la regulación a la baja de la trimetilación H3K27 mediada por iNOS / NO en macrófagos.  |  Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
  10. Tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello mediante la inhibición sinérgica de LSD1 y JMJD3 por TCP y GSK-J1.  |  Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
  11. El inhibidor de la histona desmetilasa GSK-J1 JMJD3 mejora la inflamación inducida por lipopolisacáridos en un modelo de mastitis.  |  Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
  12. EZH2 regula el equilibrio entre la diferenciación de osteoclastos y osteoblastos para inhibir la destrucción ósea inducida por la artritis.  |  Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
  13. La modificación epigenética JMJD3/H3K27me3 regula la diferenciación de las células Th17/Treg en la colitis ulcerosa.  |  Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
  14. Estructuras metalorgánicas decoradas con ácido hialurónico y cargadas con GSK-J1 para el tratamiento del cáncer de ovario.  |  Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GSK J1, 10 mg

sc-391113
10 mg
$189.00

GSK J1, 50 mg

sc-391113A
50 mg
$797.00