Inhibiteurs USF-1

Les inhibiteurs courants de l'USF-1 comprennent notamment la mitoxantrone CAS 65271-80-9, la chaétocine CAS 28097-03-2, la tanshinone IIA CAS 568-72-9, l'acide ellagique dihydraté CAS 476-66-4 et le ptérostilbène, Pterocarpus marsupium CAS 537-42-8.

Les inhibiteurs de l'USF-1 englobent une gamme hétérogène d'entités chimiques caractérisées par leur capacité à entraver les fonctions régulatrices du facteur de transcription USF-1 (Upstream Stimulatory Factor 1). L'USF-1 occupe une position centrale dans l'orchestration de l'expression des gènes, agissant comme un médiateur vital dans divers processus cellulaires fondamentaux, notamment la prolifération, la différenciation et l'apoptose. Ce facteur de transcription répond à un spectre de signaux intracellulaires et extracellulaires, en se liant sélectivement à des séquences d'ADN distinctes situées dans les régions promotrices des gènes. Cette liaison sert ensuite de catalyseur pour l'initiation des processus transcriptionnels.

Les inhibiteurs de l'USF-1, qui vont des composés naturels aux molécules synthétiques de conception rationnelle, présentent diverses architectures moléculaires conçues pour interagir avec le paysage biochimique complexe de l'USF-1. Le mécanisme d'action sous-jacent de ces inhibiteurs tourne principalement autour de la perturbation de l'affinité de liaison entre l'USF-1 et ses sites de liaison à l'ADN. Cette perturbation sabote effectivement la formation du complexe d'initiation de la transcription, entravant de manière critique la cascade d'événements qui aboutissent à l'activation des gènes orchestrée par l'USF-1. Le répertoire des stratégies employées par ces inhibiteurs est multiple et comprend des stratégies telles que le blocage direct du domaine de liaison de l'USF-1 à l'ADN, l'interférence avec le recrutement de ses coactivateurs et la modulation des voies de signalisation en amont qui dictent l'expression et l'activité de l'USF-1. Le haut degré de spécificité de ces inhibiteurs de l'USF-1 souligne leur capacité à exercer un contrôle nuancé sur un ensemble de processus cellulaires modulés par l'USF-1.