URO-5 Inibitori
I comuni inibitori dell'URO-5 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il triptolide CAS 38748-32-2, l'actinomicina D CAS 50-76-0, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la tricostatina A CAS 58880-19-6 e la mitramicina A CAS 18378-89-7.
Gli inibitori dell'URO-5 sono una classe specializzata di composti che hanno come bersaglio i processi enzimatici associati all'uroporfirinogeno decarbossilasi (UROD), un enzima chiave nella via della biosintesi dell'eme. L'UROD catalizza la conversione dell'uroporfirinogeno III in coproporfirinogeno III decarbossilando quattro catene laterali di acido acetico per formare gruppi metilici. Questo processo è fondamentale per mantenere il corretto equilibrio degli intermedi nella produzione di eme. Gli inibitori dell'URO-5 sono progettati per interferire con questo processo di decarbossilazione, portando potenzialmente all'accumulo di uroporfirinogeno e della sua forma ossidata, l'uroporfirina. Questi inibitori spesso agiscono legandosi al sito attivo di UROD, interagendo direttamente con i suoi cofattori o imitando strutturalmente i suoi substrati per interrompere il normale ciclo catalitico. In questo modo, gli inibitori dell'URO-5 bloccano la rimozione sequenziale dei gruppi carbossilici necessaria per la corretta progressione della via biosintetica dell'eme. Dal punto di vista chimico, gli inibitori dell'URO-5 sono tipicamente caratterizzati dalla capacità di interagire in modo covalente o non covalente con i residui chiave del sito attivo dell'enzima UROD. Queste interazioni possono variare a seconda della struttura chimica specifica dell'inibitore: alcuni composti formano forti legami idrogeno, mentre altri si basano su interazioni idrofobiche o addirittura su complessi di coordinazione metallica. Le analisi strutturali degli inibitori dell'URO-5 rivelano spesso una serie di motivi, tra cui anelli aromatici, eterocicli e gruppi carbossilati, che contribuiscono all'affinità e alla specificità di questi composti per l'UROD. Inoltre, questi inibitori sono talvolta progettati per sfruttare la flessibilità conformazionale dell'UROD, stabilizzando potenzialmente l'enzima in forme inattive. La comprensione delle relazioni struttura-attività degli inibitori dell'URO-5 è un'area di interesse fondamentale per la ricerca incentrata sulla regolazione della via di biosintesi dell'eme, poiché questi composti offrono una visione delle intricate dinamiche dei processi di decarbossilazione enzimatica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
È stato osservato che il triptolide sopprime l'attività trascrizionale di alcuni geni. Potrebbe downregolare URO-5 ostacolando il legame dei fattori di trascrizione necessari per l'espressione del suo gene. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega specificamente al DNA nel complesso di iniziazione della trascrizione e inibisce la sintesi di RNA. Questo legame potrebbe ridurre l'espressione di URO-5 impedendo l'avvio della trascrizione. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Come inibitore della DNA metiltransferasi, la 5-azacitidina può diminuire i livelli di metilazione nel promotore del gene URO-5, portando potenzialmente a una riduzione della trascrizione di tale gene. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A può causare l'iperacetilazione degli istoni, che in genere aumenta l'espressione genica, ma può anche portare alla repressione di geni specifici, potenzialmente incluso URO-5, a seconda del contesto della struttura della cromatina nel locus genico. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mitramicina A si lega a sequenze ricche di GC nel solco minore del DNA, che potrebbero bloccare la regione promotrice di URO-5, portando a una diminuzione della sua espressione. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
L'α-Amanitina è un potente inibitore della RNA polimerasi II, responsabile della sintesi dell'mRNA; la sua azione potrebbe determinare una diminuzione della sintesi dell'mRNA di URO-5. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina può causare ipermutazioni nell'RNA virale e la sua incorporazione nell'RNA può portare a una diminuzione dell'espressione di URO-5 interrompendo la corretta trascrizione del gene. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina interferisce con la replicazione e la trascrizione del DNA, nonché con le funzioni dell'RNA, e potrebbe diminuire l'espressione di URO-5 inibendo il macchinario di trascrizione. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram può inibire l'aldeide deidrogenasi e può anche inibire il proteasoma, che potrebbe stabilizzare i regolatori negativi dell'espressione di URO-5, riducendone i livelli di espressione. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 compete con l'acetil-lisina per il legame con il bromodominio delle proteine BET, portando allo spostamento delle proteine BET dalla cromatina, che potrebbe portare alla downregulation di URO-5. | ||||||