UPRT激活剂

常见的 UPRT 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、二丁酰基-cAMP CAS 16980-89-5、正钒酸钠 CAS 13721-39-6 和 AICAR CAS 2627-69-2。

UPRT 的分子激活依赖于复杂的信号通路网络，其中有几种小分子可以发挥关键作用。能提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的化合物尤其具有影响力，因为 cAMP 是激活 PKA 等蛋白激酶的第二信使。激活后，PKA 可使各种蛋白质（可能包括 UPRT）磷酸化，从而增加其对底物的亲和力并增强其酶活性。同样，某些分子对磷酸二酯酶的抑制可阻止 cAMP 和环 GMP 的分解，导致它们在细胞内积聚，进而激活上调 UPRT 活性的途径。细胞渗透性 cAMP 类似物会直接刺激这些途径，进一步增强 PKA 的活性。此外，某些钒化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制会导致蛋白磷酸化的整体增加，这也会影响 UPRT 的磷酸化状态和活性。

其他激活剂则通过改变 UPRT 所处的更广泛的细胞环境来发挥作用。特定核苷酸类似物对 AMP 激活蛋白激酶（AMPK）的激活会影响各种代谢途径，并可能通过异位效应或磷酸化增强 UPRT 的活性。GSK-3 活性的调节或通过补充必需辅酶改变细胞氧化还原状态也是间接影响 UPRT 活性的机制。此外，蛋白激酶 C (PKC) 的激活或 MAPK 信号级联的调节也会导致 UPRT 的磷酸化和激活，这是细胞对不同刺激做出反应的一部分。组蛋白去乙酰化酶抑制剂和某些天然化合物也会改变基因表达模式，可能通过表观遗传修饰和随后的染色质可及性变化导致 UPRT 活性上调。