UNKL 抑制因子

常见的 UNKL 抑制剂包括但不限于 Wortmannin CAS 19545-26-7、SP600125 CAS 129-56-6、U-0126 CAS 109511-58-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 和 Epoxomicin CAS 134381-21-8。

unk-like（UNKL）抑制剂是一类化合物，可靶向并抑制unk-like（UNKL）基因编码的蛋白质活性。UNKL是一种泛素连接酶，属于E3连接酶家族，在泛素-蛋白酶体系统中起着关键作用，而泛素-蛋白酶体系统是调控真核细胞蛋白质降解的重要途径。UNKL通过催化泛素分子向特定底物的转移，参与蛋白质的翻译后修饰，标记蛋白质，使其通过蛋白酶体降解。通过泛素化调节蛋白质的更新对于许多细胞过程至关重要，包括细胞周期调节、信号转导和蛋白质稳态的维持。泛素连接酶（如UNKL）的失调会导致蛋白质异常积累或降解，从而对细胞功能产生深远影响。UNKL抑制剂旨在调节这种连接酶的活性，减少或阻止其对特定底物的泛素化。从化学角度来说，UNKL抑制剂的结构可能有所不同，但它们通常具有一些共同特征，能够与UNKL蛋白高度特异性结合，阻止其与靶底物的相互作用或促进泛素转移的能力。这些抑制剂通常通过基于结构的药物设计来设计，利用对UNKL及其活性位点三维结构的深入了解。这些化合物一旦结合，即可阻止UNKL的泛素连接酶活性，从而改变细胞通路，特别是那些涉及蛋白质质量控制和降解的通路。UNKL抑制剂的发现和合成涉及复杂的化学优化过程，包括提高抑制剂与靶标的亲和力、增强对其他E3连接酶的选择性以及确保在各种实验环境中的化学稳定性。这一化学类别是蛋白质调控和降解通路研究的重要领域。