UGT2B4激活剂

常见的 UGT2B4 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、奥美拉唑 CAS 73590-58-6、氯贝特 CAS 637-07-0、金霉素 CAS 480-40-0 和苯并[a]芘 CAS 50-32-8。

包括 UGT2B4 在内的 UDP 葡萄糖醛酸转移酶（UGT）家族在多种物质的代谢和排泄过程中发挥着重要作用。特别是 UGT2B4，它参与葡萄糖醛酸化过程，这是一种将葡萄糖醛酸附着到底物上的生化反应，从而提高底物的溶解度并促进其排出体外。这种酶主要存在于肝脏，但也可在其他组织中发现，它作用于多种化合物，包括激素等内源性物质和各种环境污染物等外源性物质。UGT2B4 的活性和表达受多种因素的影响，包括存在能上调其基因表达的特定化学激活剂。

目前已发现有几种化合物有可能成为 UGT2B4 表达的激活剂。例如，苯巴比妥就是这样一种化合物，它可以通过与组成型雄烷受体（一种核受体，激活后会与 DNA 调控区域结合并促进 UGT2B4 等解毒酶的转录）结合来诱导该酶的产生。另一个例子是利福平，它的作用机制与孕烷 X 受体类似，孕烷 X 受体是参与机体对有机物质反应的基因的关键调节因子。奥美拉唑和氯贝特等其他激活剂则通过不同的途径发挥作用，如分别通过组成型雄烷受体和过氧化物酶体增殖物激活受体。这些激活剂能极大地影响 UGT2B4 的表达水平，突出了该酶在面对各种环境化学物质时维持细胞平衡的复杂生物过程网络中的作用。