UGT2A3激活剂

常见的 UGT2A3 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、奥利司他 CAS 64224-21-1、氯贝特 CAS 637-07-0、金丝桃素 CAS 480-40-0 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

UGT2A3 激活剂包括一组已知能影响 UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）家族酶（UGT2A3 属于该家族）表达和活性的多种化合物。这些激活剂并不是同一类物质，它们的特点是能够与调节 UGT2A3 表达和功能的各种细胞信号通路和转录因子相互作用。对这些激活剂的了解来自分子生物学和药物基因组学的研究，已知药物代谢酶的表达受内源性和外源性信号的调节。这些信号可引发一系列细胞内事件，导致 UGT2A3 等酶的转录和翻译发生改变。

这类激活剂可通过多种机制发挥作用。例如，一些化合物可以与核受体结合，然后转运到细胞核并与特定的 DNA 序列结合，启动基因转录，包括编码 UGT 的基因。其他激活剂则通过诱导转录因子（如 Nrf2）的稳定和核转位来发挥作用，然后与目标基因启动子中的抗氧化反应元件结合。此外，激活剂还可能通过调节现有酶的活性或改变酶的加工和降解来发挥作用，从而影响细胞的整体代谢能力。通过这些复杂而相互关联的途径，激活剂可以上调 UGT2A3 的表达，影响其在细胞内的可用性和活性。通过对这些激活剂的研究，我们可以深入了解负责解毒和消除各种底物的代谢途径的调控，有助于我们了解代谢平衡和细胞对化学暴露的广泛反应。