UBPY Aktivatoren

Gängige UBPY Activators sind unter underem MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Chloroquine diphosphate salt CAS 50-63-5, Autophagy Inhibitor, 3-MA CAS 5142-23-4, Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2 und eIF4E/eIF4G Interaction Inhibitor, 4EGI-1 CAS 315706-13-9.

UBPY-Aktivatoren sind eine Klasse von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von UBPY, einem deubiquitinierenden Enzym, verstärken können. Die funktionelle Aktivität von UBPY wird verstärkt, wenn der intrazelluläre Gehalt an ubiquitinierten Proteinen erhöht wird. Diese Erhöhung kann durch die Hemmung der Autophagie oder des Proteasomweges oder durch die Hemmung anderer DUBs erreicht werden. So hemmen beispielsweise Autophagie-Inhibitoren wie Chloroquin, 3-Methyladenin und Bafilomycin A1 den Abbau ubiquitinierter Proteine, wodurch sich deren Konzentration erhöht und UBPY mehr Substrate zur Verfügung stehen, auf die es einwirken kann.

Proteasominhibitoren wie MG132 und Lactacystin erhöhen ebenfalls die Konzentration ubiquitinierter Proteine, indem sie ihren Abbau im Proteasom hemmen. In ähnlicher Weise verstärken Inhibitoren anderer DUBs wie Spautin-1 (das USP10 und USP13 hemmt), PR-619 (ein Breitspektrum-DUB-Inhibitor) und IU1 (ein spezifischer USP14-Inhibitor) die Aktivität von UBPY, indem sie die Konzentration ubiquitinierter Proteine erhöhen. Eeyarestatin I, ein ERAD-Inhibitor, und Pyr-41, ein irreversibler Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, verstärken die Aktivität von UBPY, indem sie die Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen erhöhen.