TSR2激活剂

常见的 TSR2 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、PMA CAS 16561-29-8 和白藜芦醇 CAS 501-36-0。

TSR2 核糖体成熟因子激活剂在错综复杂的核糖体生物生成过程中发挥着关键作用，这是一个复杂而高度调控的细胞过程。其中一种激活因子通过提高细胞内环磷酸腺苷的水平来发挥作用，进而增强蛋白激酶 A 的活性，蛋白激酶 A 有能力使包括 TSR2 在内的多种蛋白质磷酸化，从而增强其核糖体成熟活性。同样，其他激活剂也在 PI3K/Akt 通路中发挥作用，而 PI3K/Akt 通路对激活 mTOR（核糖体生物发生过程中的一个关键角色）至关重要。这种激活有可能放大 TSR2 在处理核糖体 RNA 过程中的作用，从而增强其整体功能。此外，还有一些化合物可以激活蛋白激酶 C（另一种可能以 TSR2 为磷酸化靶标的激酶），从而促进 TSR2 在核糖体成熟过程中的作用。

能调节基因表达和染色质结构的激活剂也有助于调节 TSR2 的活性。某些化合物可作为 sirtuin 激活剂或组蛋白去乙酰化酶抑制剂，导致核极蛋白乙酰化状态和染色质构象的改变，从而对 TSR2 在核糖体组装中的作用产生下游影响。抑制 DNA 甲基转移酶和组蛋白去乙酰化酶可导致核糖体 RNA 合成所需的基因上调，从而间接促进 TSR2 功能增强的环境。此外，通过抑制磷酸二酯酶-4 来影响细胞中 cAMP 浓度的激活剂也会间接促进 TSR2 活性的增强。