TS Inhibitoren
Gängige TS Inhibitors sind unter underem Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, Fluorouracil CAS 51-21-8, Trifluorothymidine CAS 70-00-8, 5-Fluoro-2′-deoxyuridine CAS 50-91-9 und Pemetrexed-d5 Disodium Salt CAS 150399-23-8 (unlabeled).
Die Klasse der TS-Inhibitoren umfasst verschiedene Chemikalien, die auf die Thymidylatsynthase (TS) abzielen, ein zentrales Enzym, das an der Thymidinbiosynthese, der DNA-Replikation und der Zellproliferation beteiligt ist. Diese Inhibitoren können in zwei Gruppen eingeteilt werden: direkte und indirekte. Direkte TS-Inhibitoren wie 5-Fluorouracil (5-FU), Raltitrexed, Pemetrexed, Methotrexat, 6-Mercaptopurin und 5-Fluoro-2'-deoxyuridine (FdUrd) entfalten ihre Wirkung, indem sie direkt in die enzymatische Aktivität von TS eingreifen. Sie stören die Thymidin-Biosynthese und die DNA-Replikation durch verschiedene Mechanismen. Einige konkurrieren mit TS-Substraten und behindern so effektiv dessen katalytische Funktion. Andere, wie FdUrd, werden während der Replikation in Nukleinsäuren eingebaut, was zu einer strukturellen Schädigung der DNA führt und das Zellwachstum hemmt.
Indirekte TS-Inhibitoren, zu denen 6-Th, Tipiracil, Aminopterin, Edatrexat, Ralimetinib (LY2228820) und Tipifarnib (R115777) umfassen, wirken über alternative Signalwege, um die TS-Aktivität zu beeinflussen. Diese Verbindungen haben unterschiedliche Wirkungsweisen. Einige, wie 6-Thioguanin, stören den Purin- oder Folatstoffwechsel und beeinträchtigen indirekt das Gleichgewicht der Nukleotide in der Zelle. Diese Störung beeinträchtigt letztendlich die TS-Funktion und hemmt die Thymidin-Biosynthese. Andere, wie Ralimetinib und Tipifarnib, modulieren Signalwege wie MAPK/ERK bzw. Ras/MAPK. Durch die gezielte Beeinflussung dieser Signalwege regulieren diese Inhibitoren die TS-Expression herunter, was zu einer Verringerung der Thymidinproduktion führt und die DNA-Replikation beeinträchtigt. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Klasse der TS-Inhibitoren eine Vielzahl von Chemikalien umfasst, die direkt oder indirekt die Funktion der Thymidylatsynthase beeinflussen. Diese Verbindungen spielen eine wesentliche Rolle bei der Störung der Thymidinbiosynthese, der DNA-Replikation und der Zellproliferation.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Capecitabine-d11 | 1132662-08-8 | sc-207398 sc-207398A sc-207398B | 1 mg 5 mg 10 mg | $309.00 $653.00 $1102.00 | 5 | |
Capecitabin-d11 fungiert durch seine ausgeprägte Isotopenmarkierung, die die Reaktionsdynamik und die kinetischen Isotopeneffekte beeinflusst, als Übergangszustand (TS). Die strukturelle Konformation der Verbindung ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die vorübergehende Zwischenstufen stabilisieren. Ihre einzigartige elektronische Verteilung kann Reaktivitätsmuster modulieren, während das Vorhandensein von Deuterium die Präzision mechanistischer Studien erhöht und Einblicke in das molekulare Verhalten während katalytischer Prozesse gewährt. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
6-Thioguanin ist ein weiterer direkter TS-Hemmer, der in den Purinstoffwechsel eingreift. Es wird in das Nukleotid 6-Thioguanosinmonophosphat (TGMP) umgewandelt, das in RNA und DNA eingebaut wird und die Struktur und Funktion der Nukleinsäuren stört. Dieser Einbau beeinträchtigt die DNA-Synthese und hemmt indirekt TS, indem er das Nukleotidgleichgewicht stört. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
Aminopterin ist ein direkter TS-Inhibitor, der wie Methotrexat als kompetitiver Antagonist von DHFR im Folatweg wirkt. Durch die Blockierung von DHFR wird die Verfügbarkeit von THF reduziert, wodurch die dTMP-Synthese durch TS gestört wird. Dies beeinträchtigt die DNA-Replikation und hemmt das Zellwachstum. | ||||||
LY2228820 | 862507-23-1 | sc-364525 | 5 mg | $191.00 | 1 | |
Ralimetinib ist ein indirekter TS-Inhibitor, der über den MAPK/ERK-Signalweg wirkt. Es hemmt die ERK1/2-Phosphorylierung, was zur Unterdrückung nachgeschalteter Signalereignisse führt, die die TS-Expression hochregulieren können. Die Hemmung der TS-Expression reduziert die Verfügbarkeit für die Thymidin-Biosynthese und behindert indirekt die DNA-Replikation und die Zellproliferation. | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
Tipifarnib ist ein indirekter Inhibitor von TS, der den Ras/MAPK-Signalweg moduliert. Er hemmt Farnesyltransferase, ein Schlüsselenzym bei der Modifikation von Ras-Proteinen. Durch die Blockierung der Ras-Farnesylierung stört Tipifarnib die Ras-vermittelte Signalübertragung, was indirekt die TS-Expression herunterregulieren kann. Die Verringerung der TS-Spiegel begrenzt die Thymidin-Biosynthese und stört die DNA-Replikation. | ||||||