TRPC6阻害剤
一般的なTRPC6阻害剤としては、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、2-APB CAS 524-95-8、Pyr3 CAS 1160514-60-2、SAR7334 CAS 1333210-07-3、CRACチャネル阻害剤であるBTP2 CAS 223499-30-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TRPC6阻害剤は、一過性受容体電位C6（TRPC6）イオンチャネルを特異的に標的とし、その活性を調節する化合物の一群に属する。TRPC6はTRPスーパーファミリーに属するカチオンチャネルで、細胞内へのカルシウムイオン（Ca2+）の流入を制御することにより、様々な生理的プロセスにおいて重要な役割を果たしている。特にTRPC6は、中枢神経系、心臓血管系、腎臓を含む多くの組織で主に発現している。TRPC6は、細胞内シグナル伝達、イオンの恒常性維持、様々な環境刺激や生理的刺激に対する細胞応答において極めて重要な役割を果たしている。
これらの阻害剤は、TRPC6チャネルに選択的に結合するように設計されており、それによってその活性を阻害または低下させる。阻害の正確なメカニズムは化合物によって異なるが、主な目的は細胞内へのカルシウムイオンの異常な流入や過剰な流入を防ぐことである。TRPC6活性の調節異常は、神経変性疾患、心血管障害、腎臓病など様々な病態に関与している。TRPC6を阻害することにより、これらの化合物は細胞内のカルシウムイオンの適切なバランスを回復させ、TRPC6の亢進に伴う下流の細胞機能障害を軽減する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365はTRPチャネルの非選択的阻害剤として作用することが知られており、TRPC6チャネルの活性を効果的に阻害することが示されています。この阻害は、TRPC6の発現減少につながる可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは、TRPチャネルを含むイオンチャネルのモジュレーターとして広く用いられている。TRPC6チャネルを阻害することが報告されており、細胞内の発現レベルに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3はTRPC3およびTRPC6チャネルの強力かつ選択的な阻害剤として同定された。TRPC6チャネルを選択的に阻害することにより、Pyr3はTRPC6の発現低下に寄与している可能性がある。 | ||||||
SAR7334 | 1333210-07-3 | sc-507445 | 10 mg | $510.00 | ||
SAR7334 は TRPC6 チャネルを高選択的に阻害する。SAR7334はTRPC6の活性を阻害することが可能であり、その結果、TRPC6タンパク質レベルのダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
BTP2は、TRPCチャネルを含む様々なイオンチャネルを阻害することが知られている。BTP2がTRPC6を阻害することで、細胞におけるTRPC6タンパク質の発現が減少する可能性がある。 | ||||||
Lanthanum | 7439-91-0 | sc-250228 | 25 g | $180.00 | ||
La3+イオンは、TRPC6を含む様々なイオンチャネルを遮断することが報告されている。この遮断は、TRPC6タンパク質の発現低下に寄与している可能性がある。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204は、TRPC4およびTRPC6チャネルの選択的阻害剤として同定された。TRPC6を阻害することにより、細胞内のTRPC6タンパク質レベルを低下させる役割を果たす可能性がある。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
FFAは非選択的カチオンチャネルの遮断薬であり、TRPC6チャネルを阻害することが示されている。この阻害により、TRPC6タンパク質の発現が減少する可能性がある。 | ||||||