Inhibiteurs Treslin

Les inhibiteurs courants de la tyrosine comprennent, entre autres, le VE 821 CAS 1232410-49-9, le Dinaciclib CAS 779353-01-4, le KU 60019 CAS 925701-46-8, l'AZ20 et le PF 477736 CAS 952021-60-2.

Les inhibiteurs chimiques de la trestine ciblent diverses voies de signalisation et kinases qui sont essentielles à son activation et à sa fonction dans l'initiation de la réplication de l'ADN. Les inhibiteurs d'ATR tels que VE-821 et AZ20 peuvent inhiber la trisline en bloquant la voie de signalisation ATR-CHK1, qui est cruciale pour l'activation de la trisline, en particulier dans le contrôle de la transition de phase G1/S. De même, les inhibiteurs ATM KU-60019 et CP-466722 perturbent la voie ATM-CHK2, qui est également impliquée dans l'activation et la fonction de la trisline, en particulier en réponse aux lésions de l'ADN. Ces inhibiteurs ont pour fonction collective d'empêcher la signalisation kinase nécessaire sur laquelle repose l'activation de la tréline et la promotion ultérieure de l'initiation de la réplication de l'ADN.

En outre, les inhibiteurs de CHK1 tels que SCH900776, PF-00477736 et LY2603618 inhibent directement la kinase CHK1, qui est nécessaire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de la tréline. L'inhibition de la kinase CHK1 entraîne donc une diminution de la fonction de la tréline. De la même manière, les inhibiteurs de CDK, dont le Dinaciclib et le Flavopiridol, limitent la phosphorylation de la tréline en inhibant les CDK, qui sont nécessaires à son activation. Les inhibiteurs de WEE1, tels que MK-1775 et PD0166285, suppriment indirectement la tréline en réduisant l'activité des CDK par l'inhibition de la kinase WEE1, qui est un régulateur des CDK.