Inhibiteurs TR2

Les inhibiteurs de TR2 courants comprennent, entre autres, le GW501516 CAS 317318-70-0, la Rosiglitazone CAS 122320-73-4, le Bexarotène CAS 153559-49-0, l'Ostarine CAS 841205-47-8 et le Raloxifène CAS 84449-90-1.

La classe chimique des inhibiteurs de TR2 se compose principalement de composés qui influencent indirectement la signalisation des récepteurs nucléaires et la régulation des gènes. TR2, en tant que récepteur d'hormone nucléaire, fait partie d'un réseau plus large de facteurs de transcription qui régulent un large éventail de gènes impliqués dans le développement, le métabolisme et l'homéostasie. La modulation indirecte de l'activité de TR2 implique principalement des composés qui interagissent avec d'autres récepteurs nucléaires ou voies de signalisation susceptibles d'interagir avec la régulation génique médiée par TR2. Par exemple, les agonistes PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) tels que GW501516 et Rosiglitazone modulent le métabolisme des lipides et l'homéostasie du glucose. Ces composés peuvent indirectement influencer TR2 en modifiant l'environnement transcriptionnel dans lequel TR2 opère. De même, les agonistes de Rev-Erbα/β, comme le SR9009, qui sont impliqués dans la régulation des rythmes circadiens, peuvent également avoir un impact indirect sur la fonction de TR2 en modifiant l'expression des gènes qui sont corégulés par TR2.

Les modulateurs sélectifs des récepteurs androgéniques (SARM), tels que le LGD-4033 et l'Ostarine, modulent les voies des récepteurs androgéniques. Étant donné la nature interconnectée de la signalisation des récepteurs nucléaires, ces SARM pourraient potentiellement influencer l'activité de TR2. En outre, les agonistes du RXR comme le Bexarotène peuvent affecter la signalisation d'autres récepteurs nucléaires qui s'hétérodimérisent avec le RXR, y compris le TR2. Les modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes (SERM) tels que le tamoxifène et le raloxifène, ainsi que les antagonistes des récepteurs d'œstrogènes tels que l'enclomiphène et le clomiphène, modulent les voies des récepteurs d'œstrogènes. Ces voies peuvent croiser la signalisation TR2, influençant ainsi potentiellement la régulation génique médiée par TR2.