TR2 Inhibitoren

Gängige TR2 Inhibitors sind unter underem GW501516 CAS 317318-70-0, Rosiglitazone CAS 122320-73-4, Bexarotene CAS 153559-49-0, Ostarine CAS 841205-47-8 und Raloxifene CAS 84449-90-1.

Die chemische Klasse der TR2-Inhibitoren besteht größtenteils aus Verbindungen, die die Signalübertragung durch nukleare Rezeptoren und die Genregulation indirekt beeinflussen. TR2 ist als nuklearer Hormonrezeptor Teil eines größeren Netzwerks von Transkriptionsfaktoren, die ein breites Spektrum von Genen regulieren, die an Entwicklung, Stoffwechsel und Homöostase beteiligt sind. Die indirekte Modulation der TR2-Aktivität erfolgt in erster Linie durch Verbindungen, die mit anderen nuklearen Rezeptoren oder Signalwegen interagieren, die mit der TR2-vermittelten Genregulation in Wechselwirkung stehen können. So modulieren beispielsweise PPAR-Agonisten (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) wie GW501516 und Rosiglitazon den Lipidstoffwechsel und die Glukosehomöostase. Diese Verbindungen können TR2 indirekt beeinflussen, indem sie das Transkriptionsumfeld verändern, in dem TR2 arbeitet. Ebenso können Rev-Erbα/β-Agonisten wie SR9009, die an der Regulierung zirkadianer Rhythmen beteiligt sind, die Funktion von TR2 indirekt beeinflussen, indem sie die Expression von Genen verändern, die von TR2 mitreguliert werden.

Selektive Androgenrezeptor-Modulatoren (SARMs) wie LGD-4033 und Ostarine modulieren die Androgenrezeptorwege. In Anbetracht der Verflechtung der Kernrezeptor-Signalübertragung könnten diese SARMs möglicherweise die TR2-Aktivität beeinflussen. Darüber hinaus können RXR-Agonisten wie Bexarotene die Signalübertragung anderer Kernrezeptoren beeinflussen, die mit RXR heterodimerisieren, einschließlich TR2. Selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) wie Tamoxifen und Raloxifen sowie Östrogenrezeptorantagonisten wie Enclomiphen und Clomiphen modulieren Östrogenrezeptorwege. Diese Wege können sich mit der TR2-Signalgebung kreuzen und so möglicherweise die TR2-vermittelte Genregulation beeinflussen.