TR2 억제제

일반적인 TR2 억제제에는 GW501516 CAS 317318-70-0, 로지글리타존 CAS 122320-73-4, 벡사로텐 CAS 153559-49-0, 오스타린 CAS 841205-47-8, 랄록시펜 CAS 84449-90-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TR2 억제제는 주로 핵 수용체 신호와 유전자 조절에 간접적으로 영향을 미치는 화합물로 구성되어 있습니다. 핵 호르몬 수용체인 TR2는 발달, 신진대사 및 항상성에 관여하는 다양한 유전자를 조절하는 더 큰 전사인자 네트워크의 일부입니다. TR2 활성의 간접적 조절은 주로 다른 핵 수용체 또는 신호 경로와 상호 작용하는 화합물과 관련이 있으며, 이 화합물은 TR2 매개 유전자 조절과 혼선을 일으킬 수 있습니다. 예를 들어, GW501516 및 로시글리타존과 같은 PPAR(퍼옥시좀 증식인자 활성화 수용체) 작용제는 지질 대사와 포도당 항상성을 조절합니다. 이러한 화합물은 TR2가 작동하는 전사 환경을 변경하여 TR2에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. 마찬가지로 일주기 리듬 조절에 관여하는 SR9009와 같은 Rev-Erbα/β의 작용제는 TR2에 의해 공동 조절되는 유전자의 발현을 수정하여 TR2의 기능에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

LGD-4033 및 오스타린과 같은 선택적 안드로겐 수용체 조절제(SARM)는 안드로겐 수용체 경로를 조절합니다. 핵 수용체 신호의 상호 연결된 특성을 고려할 때, 이러한 SARM은 잠재적으로 TR2 활동에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 벡사로틴과 같은 RXR 작용제는 TR2를 포함하여 RXR과 이합체화되는 다른 핵 수용체의 신호에 영향을 미칠 수 있습니다. 타목시펜 및 랄록시펜과 같은 선택적 에스트로겐 수용체 조절제(SERM)와 엔클로미펜 및 클로미펜과 같은 에스트로겐 수용체 길항제는 에스트로겐 수용체 경로를 조절합니다. 이러한 경로는 TR2 신호와 교차할 수 있으므로 잠재적으로 TR2 매개 유전자 조절에 영향을 미칠 수 있습니다.