Tomt Inibitori

I comuni inibitori di Tomt includono, ma non solo, la Sinefungina CAS 58944-73-3, l'Adenosina, periodato ossidato CAS 34240-05-6, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, l'RG 108 CAS 48208-26-0 e l'Inibitore dell'Istone Lisina Metiltransferasi CAS 935693-62-2 (idrato).

Gli inibitori di Tomt si riferiscono a un gruppo variegato di composti che possono influire indirettamente sull'attività delle O-metiltransferasi transmembrana attraverso l'inibizione delle vie correlate alla metilazione. Questi composti non sono selettivi per Tomt, ma piuttosto inibiscono processi enzimatici più ampi che includono più metiltransferasi. Composti come la 3-deazadenosina e la sinefungina agiscono aumentando i livelli di S-adenosil-omocisteina o competendo con la S-adenosilmetionina, che sono cofattori critici per le reazioni di metilazione. Entrambi i meccanismi portano all'inibizione dell'attività della metiltransferasi. L'adenosina dialdeide e la metiltioadenosina esercitano i loro effetti colpendo la S-adenosil-L-omocisteina idrolasi, influenzando così indirettamente le reazioni di metilazione. La decitabina e la 5-azacitidina sono analoghi nucleosidici che si incorporano nel DNA e intrappolano le DNA metiltransferasi, che potrebbero potenzialmente influenzare altre metiltransferasi, tra cui Tomt.

Altri composti, come RG108, BIX-01294 e idralazina, sono noti per i loro effetti inibitori sulla metilazione del DNA, ma possono interferire anche con altri processi di metilazione. La procainamide e il disulfiram, pur avendo obiettivi primari non correlati alla metilazione, hanno dimostrato di inibire le DNA metiltransferasi e potrebbero plausibilmente influenzare Tomt. Infine, la nicotinamide è una forma di vitamina B3 che inibisce le sirtuine, una classe di deacetilasi; tale inibizione potrebbe influenzare la disponibilità di gruppi acetilici, influenzando così indirettamente l'attività delle metiltransferasi, compresa quella di Tomt.