TMEM194阻害剤

一般的なTMEM194阻害剤には、アルスターパウロン（CAS 237430-03-4）、ロスコービチン（CAS 186692-46-6）、インジルビン- 3'-モノキシム CAS 160807-49-8、Purvalanol A CAS 212844-53-6、Palbociclib CAS 571190-30-2 などがある。

TMEM194の化学的阻害剤は、細胞周期の制御とキナーゼを介したシグナル伝達経路を阻害することにより機能する。サイクリン依存性キナーゼ（CDK）阻害剤であるAlsterpaulloneは、TMEM194が関連する細胞周期のプロセスを阻害することによりTMEM194を阻害し、細胞増殖におけるTMEM194の役割を阻害する。同様に、RoscovitineとPaulloneはCDKを標的として、細胞周期の制御に必要なリン酸化を阻害し、TMEM194の活性がそのような事象に依存している場合には、TMEM194の機能阻害につながる可能性がある。もう一つのキナーゼ阻害剤であるIndirubin-3'-monoximeは、CDKだけでなくグリコーゲン合成酵素キナーゼ3-β（GSK-3β）によるリン酸化も阻害することでTMEM194の機能を破壊し、TMEM194の活性を低下させる可能性がある。

さらに、いくつかのCDKの強力な阻害剤であるPurvalanol Aは、TMEM194基質のリン酸化を阻害することができ、TMEM194活性がこれらのリン酸化イベントに依存している場合には、機能阻害につながる。PD032991（Palbociclib）はCDK4とCDK6に選択的であり、細胞周期の進行を止めることによりTMEM194を阻害することができる。フラボピリドールは、複数のCDKを阻害することで、TMEM194が相互作用したり制御したりするタンパク質のリン酸化状態を阻害することができる。CDK阻害剤であるOlomoucine、Dinaciclib、Milciclib、AZD5438、RGB-286638はすべて、細胞内でのTMEM194の役割に不可欠なキナーゼ依存性のプロセスや細胞周期の進行を阻害することにより、TMEM194の機能阻害につながる可能性がある。