TLE2 抑制因子

常见的 TLE2 抑制剂包括但不限于 XAV939 CAS 284028-89-3、IWR-1-endo CAS 1127442-82-3、JW 55 CAS 664993-53-7、β-Catenin/Tcf 抑制剂 FH535 CAS 108409-83-2 和 DAPT CAS 208255-80-5。

TLE2 属于跨导蛋白样增强子分裂（TLE）蛋白家族，是一种参与各种细胞过程的转录核心抑制因子。TLE 家族成员与果蝇的 Groucho 蛋白同源，通过调节各种转录因子的活性，在发育和分化过程中发挥关键作用。具体来说，TLE2 的功能是与 DNA 结合的转录因子形成复合物，从而抑制目标基因的转录。它实现这种抑制的部分途径是将组蛋白去乙酰化酶（HDAC）招募到DNA上，从而形成更紧凑的染色质结构，使转录机制更难以接近。通过调节基因表达模式，TLE2 在细胞命运决定、组织模式化和其他发育过程中发挥着不可或缺的作用。TLE2 的适当调控和功能对于维持细胞特性、确保组织和器官的协调发育至关重要。

TLE2 抑制剂是一类旨在靶向调节 TLE2 活性或相互作用的化合物。这些抑制剂可通过一系列机制发挥作用。有些可能会直接与 TLE2 结合，阻止其与转录因子或其他辅助因子相互作用，从而破坏其核心抑制剂的活性。还有一些抑制剂可能会干扰 TLE2 的翻译后修饰，影响其稳定性、定位或相互作用动力学。此外，一些抑制剂可能会针对 TLE2 与组蛋白修饰酶（如 HDAC）之间的界面，影响靶基因的表观遗传修饰。