TLE2 억제제

일반적인 TLE2 억제제에는 XAV939 CAS 284028-89-3, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, JW 55 CAS 664993-53-7, β-카테닌/Tcf 억제제, FH535 CAS 108409-83-2 및 DAPT CAS 208255-80-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TLE2는 트랜스듀신 유사 분할 인핸서(TLE) 단백질 계열에 속하며 다양한 세포 과정에 관여하는 전사 코어프레서입니다. TLE 계열은 초파리 그루초 단백질과 상동성을 가지며 다양한 전사인자의 활성을 조절하여 발달과 분화에 중추적인 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. 특히 TLE2는 DNA 결합 전사인자와 복합체를 형성하여 표적 유전자의 전사를 억제하는 기능을 합니다. 부분적으로는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC)를 DNA로 끌어들여 전사 기계에 접근하기 어려운 염색질 구조를 더 조밀하게 만들어 이러한 억제를 달성합니다. TLE2는 유전자 발현 패턴을 조절함으로써 세포의 운명 결정, 조직 패턴화 및 기타 발달 과정에 필수적인 역할을 합니다. TLE2의 적절한 조절과 기능은 세포의 정체성을 유지하고 조직과 기관의 조율된 발달을 보장하는 데 필수적입니다.

TLE2 억제제는 TLE2의 활성 또는 상호 작용을 표적으로 삼고 조절하도록 설계된 화합물의 일종입니다. 이러한 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 작용할 수 있습니다. 일부는 TLE2에 직접 결합하여 전사 인자 또는 다른 보조 인자와의 상호 작용을 방지하여 코어프레서 활동을 방해할 수 있습니다. 다른 억제제는 TLE2의 번역 후 변형을 방해하여 안정성, 국소화 또는 상호 작용 역학에 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 일부 억제제는 TLE2와 HDAC와 같은 히스톤 변형 효소 사이의 인터페이스를 표적으로 하여 표적 유전자의 후성유전학적 조절에 영향을 미칠 수 있습니다.