Inhibiteurs THAP9
Les inhibiteurs courants de la THAP9 comprennent, entre autres, l'Alsterpaullone CAS 237430-03-4, la Camptothécine CAS 7689-03-4, l'Etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, l'ICRF-193 CAS 21416-68-2 et la Mitoxantrone CAS 65271-80-9.
Les inhibiteurs chimiques de la THAP9 peuvent être classés en fonction de leur capacité à interférer avec les différentes étapes des processus de transaction de l'ADN qui font partie intégrante de la fonction de la THAP9 en tant que transposase de l'ADN. L'Alsterpaullone, en tant qu'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante, cible les protéines régulatrices du cycle cellulaire qui sont supposées être nécessaires à l'activité d'intégration de la THAP9 au cours du cycle cellulaire. En inhibant les CDK, l'Alsterpaullone peut compromettre l'environnement cellulaire dont THAP9 a besoin pour ses activités de transposition. La camptothécine et l'exatecan mesylate, tous deux inhibiteurs de la topoisomérase I, et la β-lapachone, un autre agent ciblant la topoisomérase I, modifient la topologie de l'ADN et peuvent entraver les étapes de déroulement et de religation de l'ADN, qui sont cruciales pour la coupure et la jonction des séquences d'ADN par la THAP9. Ces inhibiteurs peuvent entraver l'accès de la THAP9 aux substrats de l'ADN ou sa capacité à exécuter la réaction de transposition.
Dans le même ordre d'idées, l'étoposide, le téniposide et l'ellipticine, en tant qu'inhibiteurs de la topoisomérase II, ainsi que l'amsacrine, un dérivé de l'acridine, et la mitoxantrone, un agent intercalant de l'anthracènedione, peuvent inhiber les mécanismes de réparation de l'ADN et l'étape de religation de la réaction de clivage-réunification de l'ADN, qui est nécessaire à l'activité de transposase de la THAP9. Ces produits chimiques perturbent effectivement la conformation de l'ADN et les processus enzymatiques dont dépend la THAP9 pour assurer la transposition de l'ADN. L'ICRF-193 et le Merbarone, tous deux inhibiteurs de la Topoisomérase II, peuvent également perturber l'étape de ligation de cette réaction de clivage-ligation de l'ADN, ce qui inhibe encore davantage l'activité de la THAP9. Enfin, la Novobiocine, un inhibiteur de la gyrase, peut empêcher la relaxation de l'ADN qui est vitale pour que la THAP9 s'engage dans l'ADN, inhibant ainsi potentiellement le processus de transposition médié par la THAP9.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone est un inhibiteur connu des kinases dépendantes des cyclines (CDK). Étant donné que THAP9 est une transposase de l'ADN qui pourrait avoir besoin des CDK pour son activité d'intégration au cours du cycle cellulaire, l'inhibition des CDK pourrait inhiber la fonction de THAP9. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine inhibe la Topoisomérase I, qui est nécessaire au déroulement de l'ADN. L'activité transposase de THAP9 implique le clivage et la re-ligation de l'ADN, ce qui peut être entravé par l'altération de la topologie de l'ADN causée par l'inhibition de la Topoisomérase I. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II, qui pourrait inhiber les mécanismes de réparation de l'ADN nécessaires au bon fonctionnement de la THAP9, étant donné qu'il intervient dans la transposition de l'ADN, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de la THAP9. | ||||||
ICRF-193 | 21416-68-2 | sc-200889 sc-200889A | 1 mg 5 mg | $330.00 $898.00 | 7 | |
L'ICRF-193 se lie à la Topoisomérase II, empêchant l'étape de religation de la réaction de réunion des cassures de l'ADN, ce qui peut perturber les transactions de l'ADN nécessaires à la fonction de la THAP9. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrone est un anthracènedione qui s'intercale dans l'ADN et inhibe la Topoisomérase II, ce qui pourrait entraver les processus de réparation et d'intégration de l'ADN nécessaires à l'activité de la THAP9. | ||||||
Amsacrine hydrochloride | 54301-15-4 | sc-214540 | 10 mg | $232.00 | ||
L'Amsacrine est un dérivé de l'acridine qui inhibe la Topoisomérase II, ce qui pourrait perturber les événements de recombinaison de l'ADN dont THAP9 pourrait être le médiateur. | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | $72.00 $230.00 | 6 | |
Le téniposide inhibe la topoisomérase II, inhibant potentiellement les réarrangements de l'ADN nécessaires à la transposition médiée par THAP9. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocine est un inhibiteur de la gyrase et, en inhibant cette enzyme, elle pourrait empêcher la relaxation de l'ADN nécessaire à la médiation de la transposition par la THAP9. | ||||||
Ellipticine | 519-23-3 | sc-200878 sc-200878A | 10 mg 50 mg | $142.00 $558.00 | 4 | |
L'ellipticine agit comme un inhibiteur de la Topoisomérase II et pourrait donc interférer avec les transactions d'ADN nécessaires à l'activité de l'ADN transposase de THAP9. | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | $110.00 $450.00 | 8 | |
La β-Lapachone inhibe la Topoisomérase I, modifiant potentiellement la topologie de l'ADN d'une manière qui pourrait inhiber les activités de traitement de l'ADN de la THAP9. | ||||||