TEX261阻害剤

一般的な TEX261 阻害剤には、以下のものが含まれるが、これらに限定されない。 Staurosporine CAS 62996-74-1、Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052 -90-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9。

TEX261の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで作用し、細胞内経路におけるTEX261の機能を阻害する。広範囲のプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、TEX261のリン酸化に不可欠なキナーゼの活性を阻害することにより、TEX261の活性を直接低下させる。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、PKCを阻害することによってTEX261のリン酸化状態を低下させることができることから、PKCまたはPKCが制御する経路がTEX261を調節していると考えられる。WortmanninとLY294002は、どちらもホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、TEX261の機能に不可欠なPI3K依存性のプロセスを阻止することができる。この作用により、TEX261の活性化や局在化に重要であると考えられるシグナル伝達経路が阻害され、TEX261が直接阻害される。

さらに、ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）経路に作用する。もしTEX261の活性がmTORを介したシグナル伝達に依存しているのであれば、ラパマイシンによる阻害はTEX261の機能低下につながるであろう。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、いずれもMAPK/ERK経路を阻害することでTEX261を阻害することができるが、この経路がTEX261の制御機構または活性に必要であると仮定すると、この経路を阻害することはできない。同様に、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）とp38 MAPキナーゼをそれぞれ標的とするSP600125とSB203580は、これらのキナーゼが介在する制御経路を阻害することで、TEX261の活性を低下させることができる。最後に、ボルテゾミブ、MG132、ラクタシスチンのようなプロテアソーム阻害剤は、TEX261自体またはTEX261の機能を制御するタンパク質のプロテアソーム分解を阻害することにより、TEX261を阻害することができる。