Inhibiteurs tepsin

Les inhibiteurs courants de la tepsine comprennent, entre autres, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3, la Monensine A CAS 17090-79-8, le Nocodazole CAS 31430-18-9 et la Cytochalasine D CAS 22144-77-0.

Les inhibiteurs de la tepsine, comme des composés tels que la Brefeldine A, la Monensine et le Golgicide A, perturbent la structure et la fonction de l'appareil de Golgi et des endosomes, qui sont essentiels pour la voie de récupération de l'endosome au Golgi, à laquelle la tepsine est connue pour participer. L'intégrité et la fonction de ces organites sont essentielles pour que la tepsine puisse jouer son rôle dans la sélection et le tri des cargaisons.

En outre, les inhibiteurs qui perturbent le cytosquelette, tels que le nocodazole, la cytochalasine D, la latrunculine A et le ML141, modifient le transport et l'organisation des vésicules, ce qui constitue un aspect essentiel de l'implication de la tepsine dans le trafic cellulaire. Le nocodazole et le paclitaxel ont des effets opposés sur les microtubules, mais tous deux entraînent une modification de la dynamique du transport des vésicules, qui est nécessaire à la fonction de la tepsine. La cytochalasine D et la latrunculine A ciblent les filaments d'actine, qui sont également impliqués dans le maintien des voies de trafic vésiculaire où opère la tepsine. D'autres inhibiteurs, tels que Dynasore, Chlorpromazine et Pitstop 2, ciblent spécifiquement la machinerie endocytique. En inhibant la dynamine ou en bloquant l'endocytose médiée par la clathrine, ces composés peuvent perturber les processus de tri endosomal dont la tepsine fait partie. Enfin, la génistéine cible largement les voies de signalisation en inhibant les tyrosines kinases, ce qui entraîne des altérations de la signalisation pouvant régir l'activité de la tepsine dans le tri des protéines.