TEM8 Inibitori

I comuni inibitori della TEM8 includono, a titolo esemplificativo, la cilengitide CAS 188968-51-6, il bortezomib CAS 179324-69-7, la talidomide CAS 50-35-1, la ciclopamina CAS 4449-51-8 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori di TEM8 influenzano le vie di segnalazione o i processi cellulari in cui TEM8 è implicato. La cilengitide, ad esempio, è un antagonista dell'integrina noto per impedire l'adesione e la migrazione cellulare; poiché la TEM8 è una molecola di adesione cellulare, l'azione della cilengitide può avere un effetto inibitorio sull'espressione funzionale della TEM8. Analogamente, il bortezomib altera l'omeostasi cellulare inibendo il sistema ubiquitina-proteasoma, che potrebbe influire indirettamente sulla TEM8, dato che la proteina dipende da un ambiente intracellulare stabile per il suo corretto funzionamento. Sostanze come la talidomide influiscono sulla risposta immunitaria e sui processi angiogenici dell'organismo. Dato il coinvolgimento della TEM8 nell'angiogenesi, l'azione della talidomide può interferire con le vie mediate dalla TEM8. Anche l'inibizione della via di segnalazione Hedgehog da parte della ciclopamina esemplifica un metodo indiretto per influenzare il ruolo della TEM8 nella segnalazione cellulare. Gli inibitori delle chinasi come PD98059, LY294002, U0126 e SP600125 hanno come bersaglio varie chinasi delle vie MAPK/ERK, PI3K/AKT e JNK, tutte cruciali per gli eventi di trasduzione del segnale che potrebbero coinvolgere TEM8. La rapamicina inibisce mTOR, un regolatore chiave della crescita cellulare, e potrebbe quindi influenzare indirettamente TEM8. NSC23766 e Y27632 agiscono inibendo rispettivamente Rac1 e ROCK, entrambi coinvolti nella morfologia e nella motilità cellulare, processi che TEM8 è noto influenzare. GM6001, inibendo le metalloproteasi della matrice, agisce sul rimodellamento della matrice extracellulare, in cui anche TEM8 svolge un ruolo. L'inibizione indiretta di TEM8 attraverso queste sostanze chimiche si basa sulla premessa che l'interferenza con le vie di segnalazione o i processi cellulari in cui TEM8 è coinvolto può ridurne l'attività o l'espressione, nonostante l'assenza di antagonisti chimici diretti che abbiano come bersaglio specifico TEM8.