Tect2 Inibidores

Os inibidores comuns de Tect2 incluem, entre outros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 e SP600125 CAS 129-56-6.

Os inibidores da Tect2 englobam uma variedade de compostos que diminuem indiretamente a atividade da Tect2 através de diversas vias de sinalização. O LY294002 e a wortmannina, por exemplo, são potentes inibidores da PI3K que conduziriam a uma redução da ativação da Akt, uma quinase que é frequentemente essencial para a função de uma miríade de proteínas, incluindo a Tect2, atenuando as cascatas de sinalização a jusante. Do mesmo modo, o U0126 e o PD98059 exercem os seus efeitos visando as enzimas MEK na via MAPK/ERK, uma via frequentemente implicada na proliferação celular e nos sinais de diferenciação que poderiam ser necessários para a atividade da Tect2. A inibição destas enzimas resultaria, por conseguinte, numa diminuição da ativação da ERK, conduzindo potencialmente a uma diminuição da função da Tect2.

Uma outra inibição indireta da Tect2 pode ser observada com compostos como o SB203580 e o SP600125, que têm como alvo a p38 MAPK e a JNK, respetivamente. Esta inibição pode alterar a resposta ao stress e outros processos celulares que podem ser vitais para a regulação da atividade da Tect2. A rapamicina inibe a sinalização mTOR, o que pode ser crucial se a Tect2 fizer parte das vias de crescimento e proliferação. O PP2 e o dasatinib, ao inibirem as cinases da família Src, poderiam diminuir a ativação da Tect2 se esta depender da sinalização através destas cinases. O papel do bortezomib na inibição da degradação proteasómica poderia resultar na estabilização de proteínas que regulam negativamente a Tect2, levando à sua inibição funcional. O Go6983 suprime a atividade da PKC, que, se estiver envolvida na ativação da Tect2, resultaria na diminuição da sua atividade após a inibição da sinalização da PKC. Por último, a inibição da CDK4/6 pelo palbociclib pode interromper a progressão do ciclo celular, que pode ser um processo necessário para a função da Tect2, levando assim indiretamente à sua inibição.