Tect2阻害剤には、多様なシグナル伝達経路を通じて間接的にTect2の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。例えば、LY294002とwortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、下流のシグナル伝達カスケードを弱めることによって、Tect2を含む無数のタンパク質の機能に不可欠なキナーゼであるAktの活性化を低下させる。同様に、U0126とPD98059は、MAPK/ERK経路のMEK酵素を標的とすることで効果を発揮する。この経路は、Tect2の活性に必要な細胞増殖と分化シグナルに頻繁に関与している。したがって、これらの酵素の阻害はERKの活性化を低下させ、Tect2の機能低下につながる可能性がある。
SB203580やSP600125のような、それぞれp38 MAPKとJNKを標的とする化合物では、Tect2をさらに間接的に阻害することができる。このような阻害は、ストレス応答や、Tect2活性の制御に不可欠と思われる他の細胞プロセスを変化させる可能性がある。ラパマイシンはmTORシグナルを阻害するが、これはTect2が成長・増殖経路の一部である場合には極めて重要である。PP2とダサチニブは、Srcファミリーキナーゼを阻害することにより、Tect2がこれらのキナーゼを介したシグナル伝達に依存している場合、Tect2の活性化を低下させる可能性がある。プロテアソーム分解を阻害するボルテゾミブの役割は、Tect2を負に制御するタンパク質の安定化をもたらし、Tect2の機能阻害につながる可能性がある。Go6983はPKCの活性を抑制するが、これがTect2の活性化に関与しているのであれば、PKCシグナルが阻害されると、その活性が低下することになるであろう。最後に、パルボシクリブがCDK4/6を阻害することで、Tect2の機能に必要なプロセスである細胞周期の進行が停止し、間接的にTect2の阻害につながる可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤。PI3KはAktの活性化に関与しているため、これらのキナーゼを阻害するとAktのリン酸化と活性が低下する。Tect2の機能がAkt依存性である場合、LY294002は間接的にTect2を阻害し、Tect2の活性化に必要なAktシグナル伝達を低下させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
別のPI3K阻害剤であるwortmanninは、PI3Kに不可逆的に結合し、Aktの活性化を阻害します。Tect2がその機能活性をPI3K-Aktシグナル伝達に依存している場合、この経路の阻害はTect2活性の低下につながります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
この化合物は、ストレス反応に関与するp38 MAPKを阻害します。Tect2の活性がp38 MAPKシグナル伝達によって調節されている場合、SB203580によるこのキナーゼの阻害はTect2の機能低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
JNKの阻害剤。JNKは別のMAPK経路の一部です。Tect2がJNKシグナルの下流で機能している場合、SP600125はJNK活性を阻害することで間接的にTect2を阻害し、Tect2の機能に必要なシグナル伝達を阻害します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1複合体を抑制できるmTOR阻害剤は、細胞の成長と増殖に関与しています。Tect2がmTORシグナル伝達によって制御されている場合、ラパマイシンはmTORC1活性を低下させることによってTect2を抑制します。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。もしTect2がSrcキナーゼシグナルによって活性化されるのであれば、PP2はSrcファミリーキナーゼを阻害することによって間接的にTect2を阻害し、それによってTect2の活性化を抑えることになる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK経路で作用するMEKの選択的阻害剤である。もしTect2がその機能にERKシグナルを必要とするならば、PD98059はMEKがERKを活性化するのを阻害することによってTect2を阻害することになる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、分解標識のついたタンパク質の分解を防ぎます。Tect2がプロテアソーム分解によって制御されている場合、ボルテゾミブはTect2の負の調節因子の蓄積につながり、間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼ阻害剤であり、Tect2の活性がこれらのキナーゼと関連している場合、Tect2を阻害する可能性がある。Srcキナーゼを阻害することで、ダサチニブはTect2の活性化を抑えるだろう。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
プロテインキナーゼC(PKC)阻害剤。Tect2がPKCの下流で活性化されるのであれば、Go6983はPKCシグナル伝達を阻害することによってTect2の機能を阻害することになる。 | ||||||