TDF 활성제

일반적인 TDF 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2 및 오카다산 CAS 78111-17-8이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TDF의 화학적 활성화제는 주로 단백질 또는 조절 파트너의 인산화 상태를 조절하여 다양한 생화학적 경로를 통해 그 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 표적으로 삼아 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP)의 농도를 증가시키는 활성화제 중 하나입니다. 높아진 cAMP 수치는 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하여 인산화와 그에 따른 TDF의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 TDF를 포함한 광범위한 단백질을 인산화하는 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화합니다. 따라서 PMA에 의한 활성화는 TDF의 인산화 및 활성화를 촉진할 수 있습니다. 이오노마이신은 칼슘 이오노포어로 작용하여 세포 내 칼슘 수치를 높여 TDF를 인산화할 수 있는 칼슘 의존성 키나아제를 활성화할 수 있습니다. 또한 단백질 포스파타제 1 및 2A의 억제제인 칼리쿨린 A와 오카다산은 단백질의 탈인산화를 방지하여 인산화된 활성 상태의 TDF를 유지할 수 있습니다.

다른 활성화제는 서로 다른 경로를 통해 작용하지만 서로 연결되어 있습니다. 아니소마이신은 주로 단백질 합성 억제제로 알려져 있지만, 스트레스에 의해 활성화되는 단백질 키나아제인 JNK 및 p38 MAP 키나아제를 자극하여 TDF의 다운스트림 활성화를 유도할 수 있습니다. 탭시가긴은 SERCA 펌프를 억제하여 세포질 칼슘 수치를 높이고 잠재적으로 PKC를 활성화하여 TDF를 인산화함으로써 TDF 활성화에 기여합니다. 브라이오스타틴 1은 PKC를 조절하여 TDF의 인산화 및 활성화를 촉진할 수도 있습니다. 푸시코신은 14-3-3 단백질과 그 파트너 간의 상호 작용을 안정화하여 TDF 활성화에 역할을 하며, 이러한 파트너 중 하나에 있는 경우 잠재적으로 TDF에 영향을 미칠 수 있습니다. 바나데이트는 티로신 포스파타제를 억제하여 티로신 잔류물의 인산화를 증가시키고 TDF의 활성화를 유도할 수 있습니다. 마지막으로 과산화수소와 아연 피리치온은 각각 활성 산소 종과 아연 이온 방출을 통해 세포 신호 변화를 유도하여 키나제 및 포스파타제 활성을 조절하여 TDF의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다.