TC21阻害剤は、細胞の成長と増殖に関連する特定の生物学的経路を調節する能力を特徴とする、別個の化学的クラスである。その中核をなすTC 21は、Rheb(Ras homolog enriched in brain)としても知られ、mTOR(mechanistic target of rapamycin)シグナル伝達経路の制御において極めて重要な役割を果たす低分子GTPaseである。この複雑なシグナル伝達カスケードは、タンパク質合成、オートファジー、細胞増殖などの細胞プロセスの根幹をなすものである。TC21クラスに属する阻害剤は、TC21またはその下流のエフェクターの活性を特異的に標的とし、mTOR経路によって組織化される細胞反応の細かく調整されたバランスを破壊することを目的としている。
TC21阻害剤は、TC21シグナル伝達経路の分子構成要素と相互作用し、活性状態と不活性状態の間の動的平衡に影響を与えるよう、綿密に設計された化合物である。TC21とmTORの間の複雑な相互作用は、細胞のホメオスタシスの要として機能しており、このクラスの阻害剤は、この複雑な機構を調節する精密な道具として機能する。研究者たちは、TC21阻害剤の構造的・機能的側面を精査し、その作用機序を洞察することで、細胞の運命を支配する複雑な分子事象の網の目を解き明かそうとしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
HMG-CoA還元酵素を阻害し、Rasタンパク質のプレニル化に使われるイソプレノイドの生合成を減少させ、RRAS2の機能に影響を与える。 | ||||||
Farnesyl thiosalicylic acid | 162520-00-5 | sc-205322 sc-205322A | 1 mg 5 mg | $60.00 $80.00 | 15 | |
ファルネシルシステインを模倣し、Rasタンパク質とそのエフェクターとの相互作用を競合的に阻害する。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
非ステロイド性抗炎症薬で、Ras-Raf相互作用を阻害することによりRasシグナル伝達を阻害することが示されており、RRAS2にも作用する可能性がある。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤で、RRAS2のファルネシル化を阻害し、その機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
RRAS2のファルネシル化とその後の細胞膜への局在化を阻害するファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤。 | ||||||
Lonafarnib | 193275-84-2 | sc-482730 sc-482730A | 5 mg 10 mg | $173.00 $234.00 | ||
RRAS2のプロセシングと膜会合を阻害するファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
ゲラニルゲラニル化タンパク質の局在や機能を阻害するゲラニルゲラニル化酵素阻害剤。 | ||||||