Date published: 2025-9-9

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Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5)

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대체 이름:
Salirasib; FTS Farnesylthiosalicylate
적용:
Farnesyl thiosalicylic acid 는 Ras 고정 및 신호 전달 차단제입니다.
CAS 등록번호:
162520-00-5
순도:
≥96%
분자량:
358.54
분자식:
C22H30O2S
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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파르네실 티오살리실산은 합성 파르네실시스테인 모방체로, Ras 온코단백질이 세포막과 Ras-에스코르트 샤페론에 고정되는 것을 차단한다. Ras 단백질은 세포 성장과 분화를 조절하는 신호 전달을 담당하는 GTPase이며 돌연변이 활성화 시 종양 발생 상태를 생성하는 것과 관련이 있다. Ras 단백질의 C 말단의 프레닐화는 막에 삽입되고 식별된 다음 Ras-에스코르트 단백질에 의해 흡수되는 앵커를 제공한다. 파르네실 티오살리실산의 모방 구조는 Ras의 막 고정을 차단하고 에스코트 단백질의 흡수를 위해 경쟁하며, 단백질 분해에 취약한 세포질에 Ras 단백질을 현탁시킨다. 활성 Ras 수준의 후속 감소는 만성적인 Ras 활성 암 증식의 억제와 관련이 있다. 파르네실 티오살리실산은 또한 고정된 Ras를 다시 세포질로 분리하고 분해로 분해하는 것으로 설명되어 있으며, 한 보고서에서 총 세포 Ras를 최대 80%까지 빠르게 감소시키는 것으로 관찰된다. Ras 단백질의 메틸화를 담당하는 프레닐화 단백질 메틸트랜스퍼라제 (PPMTase)도 PMTase에 의한 파르네실시스테인 모방 구조의 인식으로 인해 파르네실 티오살리실산에 의해 억제된다. 파르네실 티오살리실산은 Ras의 억제제이다.


Farnesyl thiosalicylic acid (CAS 162520-00-5) 참고자료

  1. 파네실 티오살리실산은 세포 증식 억제 효과와 세포 사멸 촉진 효과의 조합을 통해 흑색종 세포의 성장을 억제합니다.  |  Smalley, KS. and Eisen, TG. 2002. Int J Cancer. 98: 514-22. PMID: 11920610
  2. S-트랜스, 트랜스 파네실 티오살리실산에 의한 Ras의 기능적 억제는 아포지단백질 E 녹아웃 마우스에서 죽상동맥경화증을 약화시킵니다.  |  George, J., et al. 2002. Circulation. 105: 2416-22. PMID: 12021230
  3. 파네실 티오살리실산은 생체 내 인간 흑색종을 화학감작시킵니다.  |  Halaschek-Wiener, J., et al. 2003. J Invest Dermatol. 120: 109-15. PMID: 12535206
  4. 프로모터 및 생화학 분석을 통해 교모세포종 세포주기 정지의 중심 표적으로 확인된 E2F1은 Ras 억제에 대한 반응으로 교모세포종 세포주기 정지의 중심 표적으로 확인되었습니다.  |  Blum, R., et al. 2006. Int J Cancer. 119: 527-38. PMID: 16496386
  5. 파네실 티오살리실산에 의한 TRPA1의 활성화.  |  Maher, M., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 1225-34. PMID: 18171730
  6. Ras 억제제인 파네실티오살리실산(살리라십)은 활성 Ras의 시공간적 국소화를 방해하여 암을 치료할 수 있는 잠재적 치료법입니다.  |  Rotblat, B., et al. 2008. Methods Enzymol. 439: 467-89. PMID: 18374183
  7. 쥐의 빈크리스틴 유발 신경병증성 통증에서 척수강 내 파네실 티오살리실산 및 GW 5074의 진통 잠재력.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2012. Food Chem Toxicol. 50: 1295-301. PMID: 22326968
  8. 파네실 티오살리실산과 GW 5074의 척수강 내 전달은 쥐의 만성 수축 손상 유발 신경병증성 통증에서 통각 과민과 통각 이완을 약화시킵니다.  |  Jaggi, AS. and Singh, N. 2013. Neurol Sci. 34: 297-304. PMID: 22382741
  9. 파클리탁셀의 전달을 개선하기 위해 펜던트 파네실 티오살리실산 모티브를 가진 폴리머로 조립된 전구체 미셀 담체입니다.  |  Sun, J., et al. 2016. Acta Biomater. 43: 282-291. PMID: 27422196
  10. 파네실 티오살리실산은 쥐 대식세포에서 iNOS mRNA 전사를 억제하여 지질 다당류에 의해 유발되는 iNOS 유도를 방지합니다.  |  Wu, JJ., et al. 2019. Int Immunopharmacol. 68: 218-225. PMID: 30658315
  11. ERAD의 억제는 FTS와 시너지 효과를 발휘하여 췌장암 세포를 박멸합니다.  |  Du, R., et al. 2021. BMC Cancer. 21: 237. PMID: 33676427
  12. 파네실티오살리실산에 의한 Ras 의존성 세포 성장의 선택적 억제.  |  Marom, M., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 22263-70. PMID: 7673206
  13. 경질 카르 복실 산의 파네 실 유도체-라스 의존성 세포 성장 억제제.  |  Marciano, D., et al. 1995. J Med Chem. 38: 1267-72. PMID: 7731012
  14. Ras의 탈구 및 분해 촉진.  |  Haklai, R., et al. 1998. Biochemistry. 37: 1306-14. PMID: 9477957

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