TBX10 억제제

일반적인 TBX10 억제제에는 팔보시클립 CAS 571190-30-2, Y-27632, 유리 염기 CAS 146986-50-7, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

TBX10의 화학적 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 이 전사인자의 활성을 조절합니다. 팔보시클립은 CDK4/6을 억제하여 세포 주기 의존적 전사 조절과 관련된 TBX10 활성에 중요한 G1 단계에서 세포 주기를 정지시킬 수 있습니다. 마찬가지로 ROCK 억제제인 Y-27632는 세포 골격 역학을 변화시켜 잠재적으로 TBX10의 핵-세포질 이동에 영향을 주어 핵 내 활성에 영향을 줄 수 있습니다. TGF-β 수용체의 억제제인 SB431542는 TBX10이 유전자 발현을 조절하기 위해 상호 작용하는 하류 신호 경로를 방해할 수 있습니다. 이 메커니즘은 TGF-β 신호에 대한 반응을 매개하는 TBX10의 역할을 감소시킬 수 있습니다.

TBX10 활성에 더 영향을 미치는 PI3K 억제제인 LY294002와 워트만닌은 TBX10의 전사 기능에 필요할 수 있는 Akt 인산화와 활성을 감소시킬 수 있습니다. MEK 억제제인 PD0325901과 U0126은 MAPK/ERK 경로를 차단하여 ERK 활성화 감소와 그에 따른 TBX10 매개 전사 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 세포 스트레스 반응의 맥락에서 JNK 억제제인 SP600125는 스트레스 관련 유전자 발현에서 TBX10 활성의 조절을 억제할 수 있습니다. 또한 AMPK 및 BMP 신호 전달 억제제인 도르소모르핀과 BMP 1형 수용체 억제제인 LDN-193189는 BMP 신호 전달 경로를 방해하여 TBX10의 전사 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, XAV-939와 IWP-2는 Wnt/β-카테닌 경로를 방해하는데, XAV-939는 탄키라제 효소를 억제하고 IWP-2는 Wnt 리간드 분비를 막는 역할을 하며, 이 두 가지 모두 Wnt 활성화의 하위 단계에서 TBX10의 잠재적 조절 역할에 중요한 역할을 합니다. 이러한 억제제는 총체적으로 세포 내에서 TBX10의 전사적 영향력을 조절하는 데 기여합니다.