Inhibiteurs TBX10

Les inhibiteurs courants de TBX10 comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, SB 431542 CAS 301836-41-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 et SP600125 CAS 129-56-6.

Les inhibiteurs chimiques de TBX10 agissent par divers mécanismes pour moduler l'activité de ce facteur de transcription. Le palbociclib, en inhibant CDK4/6, peut arrêter le cycle cellulaire en phase G1, ce qui est essentiel pour l'activité de TBX10 liée à la régulation transcriptionnelle dépendante du cycle cellulaire. De même, Y-27632, un inhibiteur de ROCK, peut modifier la dynamique du cytosquelette, affectant potentiellement le trafic nucléaire-cytoplasmique de TBX10, ce qui a un impact sur son activité dans le noyau. Le SB431542, un inhibiteur du récepteur TGF-β, peut perturber les voies de signalisation en aval avec lesquelles TBX10 interagit pour réguler l'expression des gènes. Ce mécanisme peut réduire le rôle de TBX10 dans la médiation des réponses aux signaux TGF-β.

Le LY294002 et la Wortmannine, deux inhibiteurs de la PI3K, peuvent diminuer la phosphorylation et l'activité de l'Akt, qui peut être nécessaire aux fonctions transcriptionnelles de TBX10, ce qui influe encore sur l'activité de TBX10. PD0325901 et U0126, en tant qu'inhibiteurs de la MEK, bloquent la voie MAPK/ERK, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'activation de l'ERK et une réduction subséquente de l'activité transcriptionnelle médiée par TBX10. Dans le contexte des réponses cellulaires au stress, SP600125, un inhibiteur de JNK, peut inhiber la modulation de l'activité de TBX10 dans l'expression des gènes liés au stress. En outre, la dorsomorphine, un inhibiteur de l'AMPK et de la signalisation BMP, et le LDN-193189, un inhibiteur du récepteur BMP de type I, peuvent diminuer l'activité transcriptionnelle de TBX10 en interférant avec les voies de signalisation BMP. Enfin, XAV-939 et IWP-2 interfèrent avec la voie Wnt/β-caténine, XAV-939 inhibant les enzymes tankyrases et IWP-2 empêchant la sécrétion des ligands Wnt, deux éléments importants pour les rôles régulateurs potentiels de TBX10 en aval de l'activation Wnt. Ces inhibiteurs contribuent collectivement à la modulation de l'influence transcriptionnelle de TBX10 dans la cellule.