TBCK アクチベーター

一般的なTBCK活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、インスリンCAS 11061-68-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TBCKは、mTORC1シグナル伝達の結節点に位置し、細胞メカニズムの複雑な相互作用に支えられた影響力を持っている。cAMPレベルを上昇させるフォルスコリンのような化学物質は、環状ヌクレオチドがmTORC1シグナル伝達のバランスをどのように調整し、それに続いてTBCKにどのような影響を与えるかを明らかにしている。ラパマイシン、LY294002、U0126は、mTORとPI3Kの阻害、あるいはMAPK経路の調節が、どのようにカスケードしてTBCKの活性に影響を及ぼすかを解明し、より広範なシグナル伝達領域に深く入り込んでいる。

インスリンやアミノ酸のような代謝調節因子は、代謝経路のダイナミックな性質とTBCKに対するその影響力にスポットライトを当てている。AMPKとmTORシグナル伝達におけるメトホルミンとAICARの関与は、細胞のエネルギー状態がTBCKを間接的に調節することを例証している。さらに、PI3K-Akt-mTOR軸を刺激する性質を持つIGF-1は、TBCKに影響を与えうる多面的な制御要素を強調している。W-7塩酸塩のような化学物質は、カルシウム感受性のプロセスがTBCKのランドスケープと絡み合うことを提案し、この理解に深みを与えている。最後に、クロロキンとダクトリシブは、それぞれオートファジーの次元をもたらし、PI3K/mTOR調節をさらに拡大し、TBCK活性を制御しうる複雑な化学的タペストリーを強固なものにしている。