T2R134 的化学激活剂在结构上多种多样,但通过激活受体诱发苦味感知的能力却是一致的。苯甲酸地那铵(Denatonium Benzoate)以其强烈的苦味而闻名,它通过与受体的配体结合结构域结合,直接与 T2R134 发生作用,引发一系列细胞内事件,最终产生苦味感觉。同样,与汤力水苦味有关的生物碱奎宁也会与 T2R134 结合并改变其构象。这种相互作用会触发相关的 G 蛋白,从而启动苦味信号。丙基硫脲嘧啶(PTU)是一种用于基因味觉测试的化合物,它也能通过与受体结合激活 T2R134,从而导致细胞内出现苦味反应。
其他甜味化合物,如糖精和安赛蜜钾,也会激活 T2R134。这些甜味剂模仿了典型苦味化合物与受体之间的分子相互作用,从而激活了受体。另一种甜味剂三氯蔗糖也能同样激活 T2R134,促使下游信号分子参与苦味感知。苯硫代甲酰胺(PTC)是一种根据基因变异让某些人尝到苦味的物质,它通过与受体的味觉特异性活性位点相互作用激活 T2R134,从而发出苦味特征信号。毒素马钱子碱虽然有毒,但通过与受体结合并诱导与苦味相关的信号通路,可直接激活 T2R134。此外,阿洛因、辣椒素和硫酸镁等化合物虽然具有不同的典型味道特征或用途,但都能通过与受体上的特定位点结合来激活 T2R134,从而导致 G 蛋白的激活和苦味的感知。最后,咖啡因以其刺激作用和苦味而闻名,它通过与受体的配体结合域结合来激活 T2R134,刺激信号转导机制,从而产生苦味感觉。
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