Synaptotagmin XVII アクチベーター

一般的なシナプトタグミンXVII活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、ニコチン酸CAS 59-67-6、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

シナプトタグミンXVII活性化剤は、シナプス伝達と小胞のエキソサイトーシスにおけるその役割を増強する多様な化合物を包含する。ある種の活性化剤はアデニリルシクラーゼを直接刺激することによって機能し、それによって細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、シナプトタグミンXVIIがカルシウムセンサーとして複雑に関与しているエキソサイトーシスのプロセスを高める可能性がある。これに加えて、いくつかの化合物はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を実質的に上昇させる。これは、シナプトタグミンXVIIが介在する小胞融合とそれに続く神経伝達物質放出の引き金に不可欠なカルシウムイオンの流入を模倣する。その他の活性化因子には、細胞内カルシウムをキレートする、あるいは細胞内貯蔵カルシウムを放出する受容体に結合するなど、異なるメカニズムでカルシウム動態を調節するものがあり、その結果シナプトタグミンXVIIの活性と神経伝達カスケードにおける調節的役割に影響を与える。

さらに、シナプトタグミンXVIIの活性化ランドスケープには、二次メッセンジャー系に影響を与える化合物も含まれる。例えば、ある種の活性化剤は、cAMPの分解を防ぐことによってシナプトタグミンXVIIの機能を間接的に促進し、その結果、シナプス小胞サイクルに関与することが知られているcAMP依存性シグナル伝達経路が持続する。さらに、cAMPレベルを増大させるβアドレナリン作動薬も、シナプス小胞のプライミングと融合におけるシナプトタグミンXVIIの役割を間接的にサポートしている可能性がある。小胞融合装置に関連するタンパク質のリン酸化につながる可能性があり、それによってシナプトタグミンXVIIのこの重要な神経細胞プロセスへの寄与を増幅させる可能性があるからである。さらに、カルシウムの流入を促進したり、細胞内のカルシウムの流れを調節したりする分子を含むイオンチャネルに作用する分子は、シナプス伝達中のシナプトタグミンXVIIの活性化と機能にとって適切な条件を確保する上で極めて重要な役割を果たす。最後に、膜ダイナミクスとイオンチャネル活性に影響を与えることができる脂質由来のシグナル伝達分子もまた、シナプトタグミンXVIIの機能活性の微調整に一役買っている。