Synapsin Ia 抑制因子

常见的突触素Ia抑制剂包括但不限于PMA（CAS 16561-29-8）、双吲哚马来酰亚胺I（GF 109203X）（CAS 133052-90 -1、Staurosporine CAS 62996-74-1、Gö 6983 CAS 133053-19-7和K-252a CAS 99533-80-9。

突触素 Ia 的化学抑制剂通过防止磷酸化在调节其功能方面发挥着重要作用，而磷酸化是突触素 Ia 在神经递质释放过程中发挥作用的关键。例如，12-肉豆蔻酸 13-乙酸右旋醇酯是蛋白激酶 C（PKC）的激活剂，其作用会导致磷酸化，进而抑制突触素 Ia 与突触小泡结合的能力。PKC 的这种磷酸化作用会改变神经递质的释放动态。相反，双吲哚马来酰亚胺 I、Gö 6983 和 Ro 31-8220 等抑制剂直接以 PKC 为靶点，从而阻止了突触素 Ia 的磷酸化。Staurosporine 及其类似物 K252a 和 Balanol 是广谱激酶抑制剂，它们也能抑制 PKC，从而减少突触素 Ia 的磷酸化，进而降低其在囊泡贩运中的活性。

此外，Chelerythrine 和 Sphingosine 是专门针对 PKC 的抑制剂，可导致突触素 Ia 的磷酸化减少。Ruboxistaurin可选择性地抑制PKCβ，是一种更有针对性的方法，它可抑制这一特定激酶同工酶对突触素Ia的磷酸化。最后，Calphostin C 以光依赖的方式与 PKC 的调节结构域结合，提供了一种抑制突触素 Ia 磷酸化及其后续突触功能的独特机制。这些化学抑制剂都通过影响突触素 Ia 的磷酸化状态来调节突触素 Ia，而磷酸化状态对于突触素 Ia 调节突触小泡释放神经递质的作用至关重要。